SR9009, également connu sous le nom de Stenabolic, est un composé de recherche synthétique dont le principal mécanisme d'action est un agoniste des récepteurs nucléaires REV-ERB. Cependant, ses effets biologiques sont complexes et impliquent à la fois des voies dépendantes et indépendantes de REV-ERB-.
🧬 Mécanisme primaire : agonisme des récepteurs nucléaires REV-ERB
L'action principale du SR9009 consiste à se lier et à activer les récepteurs nucléaires REV-ERB et REV-ERB. Ces récepteurs sont des composants essentiels de l’horloge circadienne du corps et agissent comme des répresseurs transcriptionnels. Le processus d'activation fonctionne comme suit :
1. Liaison et activation: SR9009 se lie directement au domaine de liaison du ligand-des récepteurs REV-ERB. Cela stabilise le récepteur dans une conformation qui renforce sa fonction répressive naturelle.
2.Recrutement du complexe co-répresseur: Lors de l'activation, le récepteur REV-ERB recrute activement un complexe co-répresseur, qui se compose principalement du récepteur nucléaire Co-répresseur 1 (NCoR) et de l'histone désacétylase 3 (HDAC3).
3.Répression transcriptionnelle : Ce complexe se lie à des séquences d'ADN spécifiques (REV-ERB Response Elements ou RORE) sur les gènes cibles. L’enzyme HDAC3 modifie alors la structure de la chromatine, la rendant plus compacte et inaccessible à la machinerie cellulaire qui transcrit les gènes. Cela « désactive » ou réprime efficacement les gènes cibles.
L'une des principales cibles de cette répression estBmal1gène, un régulateur principal de l’horloge circadienne. En supprimantBmal1, SR9009 modifie directement le mécanisme de l'horloge centrale, entraînant des modifications dans l'expression rythmique de nombreux autres gènes impliqués dans le métabolisme et le comportement.
⚙️ REV-ERB-Effets indépendants
De manière critique, la recherche a montré que le SR9009 peut exercer des effets biologiques même lorsque les récepteurs REV-ERB sont absents. Cela démontre que certaines de ses actions sont indépendantes de sa cible première :
●Activation de la voie NRF2: SR9009 peut activer la voie NRF2, qui est un mécanisme clé de défense cellulaire contre le stress oxydatif. Cela conduit à une diminution des espèces réactives de l’oxygène (ROS) en régulant l’expression d’enzymes antioxydantes.
●Régulation d'autres voies de signalisation: Des études ont montré que le SR9009 peut influencer d'autres voies, telles que l'inhibition des voies de signalisation NOX4/p38 et ERK, la modulation de la voie NF-κB pour exercer des effets anti-inflammatoires et la régulation de la voie LXR/FOXM1 indépendamment des REV-ERB.
📈 Effets physiologiques qui en résultent
Grâce à ces mécanismes complexes, il a été observé que le SR9009 produisait une gamme d'effets dans des études précliniques, notamment :
●Rythme circadien modifié: Modifications de l'activité locomotrice et du modèle d'expression des gènes de l'horloge centrale.
●Augmentation des dépenses énergétiques: Altérations de l'expression de gènes métaboliques dans le foie, les muscles squelettiques et le tissu adipeux.
●Masse grasse réduite et marqueurs métaboliques améliorés : Chez les souris obèses induites par le régime alimentaire, le SR9009 a diminué la masse grasse et amélioré la dyslipidémie et l'hyperglycémie.
●Effets anti-inflammatoires: Réduction des réponses inflammatoires dans divers types de cellules.
Augmentation de la biogenèse mitochondriale : Une augmentation du nombre de mitochondries dans les cellules musculaires squelettiques, potentiellement en réprimant les gènes liés à l'autophagie-.
● Capacité d'exercice améliorée: Dans les modèles animaux, les souris traitées ont montré des améliorations marquées du temps de course et de la distance.
Il est essentiel de se rappeler que le SR9009 est un produit chimique de recherche et n’est pas approuvé pour un usage humain. Ses effets sont encore à l’étude et sa sécurité et son efficacité chez l’homme n’ont pas été établies.
https://www.hormonerawsource.com/sarm-poudres/sarms-fini/haute-qualité-stromusc-sr9009-10 mg-pour.html
