Aicar 50 mg CAS :2627-69-2

 

L'AICAR (5-aminoimidazole-4-carboxamide-1- -D-ribofuranoside) est une substance produite naturellement par l'organisme qui stimule la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), une protéine qui régule le métabolisme dans divers domaines. façons. L'AMPK agit comme un régulateur d'énergie et est activé pendant l'exercice ou d'autres circonstances qui consomment de l'énergie cellulaire.

L'AICAR stimulant l'AMPK peut également être synthétisé en laboratoire et est en cours d'évaluation dans le cadre de recherches précliniques et d'essais cliniques sur l'homme en tant qu'agent thérapeutique pour traiter certains troubles métaboliques chez l'homme.

Activateur allostérique perméable aux cellules de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK). Augmente la prolifération, la différenciation et la minéralisation des cellules ostéoblastiques MC3T3-EI et atténue l'expression induite par la psychosine des cytokines proinflammatoires et de l'iNOS dans les astrocytes. Favorise la différenciation ostéogénique des hAMSC et BM-MSC in vitro.

Le médicament s'est également révélé être un traitement potentiel contre le diabète en augmentant l'activité métabolique des tissus en modifiant la composition physique des muscles.

 

 

 

Une fois activé par AICAR, AMPK s’efforce de rendre l’énergie plus disponible. Par exemple, cela augmente l’utilisation des graisses pour produire de l’énergie et amène les cellules à produire davantage de mitochondries (les centrales électriques ou créatrices d’énergie des cellules). L'AMPK veille essentiellement à ce que les différents tissus du corps ne manquent pas d'énergie.

De nombreuses circonstances activent naturellement l'AMPK, notamment l'hypoxie (faibles niveaux d'oxygène pendant l'exercice ou en altitude), l'hypoglycémie (faible taux de sucre dans le sang lors de l'exercice ou du jeûne), l'utilisation de l'énergie cellulaire pendant la contraction musculaire et tout ce qui perturbe la création d'énergie au sein des cellules. .

Les effets de l’activation de l’AMPK sont extrêmement complexes car elle est impliquée dans de nombreuses voies métaboliques différentes du corps. À ce jour, la communauté médicale n’a pas trouvé de moyen de cibler l’AMPK de manière à permettre le traitement de maladies chez l’homme, bien que des recherches suggèrent qu’elle joue un rôle dans le diabète, les maladies cardiaques et le cancer.

 

 

Certains des avantages et applications potentiels de l’AICAR qui ont été explorés dans la recherche scientifique comprennent :

● Régulation métabolique : l'activation de l'AMPK par AICAR peut aider à réguler l'homéostasie énergétique cellulaire. Cela pourrait avoir des implications sur les troubles métaboliques, tels que l’obésité et le diabète de type 2, pour lesquels l’amélioration de la sensibilité à l’insuline et de l’absorption du glucose est importante.

● Performance physique : AICAR a été étudié pour son potentiel à améliorer l'endurance et la performance physique. L'activation de l'AMPK peut entraîner une production et une utilisation accrues d'énergie dans les muscles squelettiques, améliorant potentiellement la capacité d'un athlète à faire des exercices aérobiques.

● Santé cardiovasculaire : certaines recherches suggèrent que l'AICAR pourrait avoir des effets cardioprotecteurs en favorisant la santé des vaisseaux sanguins, en réduisant l'inflammation et en protégeant contre le stress oxydatif. Ces effets pourraient être bénéfiques pour les personnes à risque de maladies cardiovasculaires.

● Neuroprotection : AICAR a été étudié pour ses propriétés neuroprotectrices potentielles, en particulier dans des modèles animaux de maladies neurodégénératives. Cela peut soutenir la survie et la fonction neuronale.

● Recherche sur le cancer : Dans des études en laboratoire, l'AICAR a été étudié comme traitement d'appoint potentiel contre le cancer. Il peut inhiber la croissance des cellules cancéreuses et favoriser leur apoptose (mort cellulaire programmée).

 

 

La forme nucléosidique de l'AICAR, l'acadésine, est un analogue de l'adénosine qui pénètre dans les cellules cardiaques pour inhiber l'adénosine kinase et l'adénosine désaminase. Il augmente le taux de resynthèse des nucléotides, augmentant la production d'adénosine à partir de l'adénosine monophosphate uniquement dans des conditions d'ischémie myocardique. Dans les myocytes cardiaques, l'acadésine est phosphorylée en AICAR pour activer l'AMPK sans modifier les niveaux des nucléotides. AICAR est capable d'entrer dans la voie de synthèse de novo pour la synthèse de l'adénosine afin d'inhiber l'adénosine désaminase, provoquant une augmentation des niveaux d'ATP et d'adénosine.

 

 

Nom du produit	Ribonucléotide AICA, ribonucléotide AICA, ZMP
CAS	2627-69-2
Masse molaire	258.2
MF	C9H14N4O5
Capacité/Bouteille	50mg/flacon
Forme	Poudre lyophilisée

 

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L'AICAR (5-Aminoimidazole-4-carboxamide ribonucléotide) est connu pour activer la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK) grâce à un mécanisme impliquant sa conversion en une molécule qui imite les effets de l'AMP (adénosine monophosphate), l'un des les activateurs naturels de l'AMPK. Voici une explication simplifiée de la façon dont AICAR active AMPK :

Stress métabolique : lorsqu'une cellule subit un stress métabolique, tel qu'un faible niveau d'énergie ou une demande énergétique élevée (par exemple, pendant l'exercice ou une restriction calorique), le rapport AMP/ATP (adénosine triphosphate) augmente. L'ATP est la principale monnaie énergétique cellulaire, tandis que l'AMP est produit lorsque l'ATP est décomposé.

Activation de l'AMPK : dans des conditions d'augmentation du rapport AMP/ATP, l'AMPK est activée en réponse au déficit énergétique de la cellule. L'AMPK est sensible aux changements de ce rapport et son activation déclenche une série de réponses cellulaires visant à rétablir l'équilibre énergétique.

Conversion AICAR : AICAR est une molécule synthétique qui, lorsqu'elle est absorbée par les cellules, peut être convertie en ZMP (5-aminoimidazole-4-carboxamide ribotide), un composé dont la structure ressemble beaucoup à l'AMP.

Imitant l'AMP : le ZMP imite efficacement la présence d'AMP dans la cellule. Lorsque les niveaux de ZMP augmentent en raison de la conversion de l’AICAR, cela signale à l’AMPK qu’il existe un déficit énergétique similaire à celui qui se produirait en période de stress métabolique.

Activation de l'AMPK : En réponse à l'augmentation des niveaux de ZMP, l'AMPK s'active, déclenchant une cascade d'événements intracellulaires. L'AMPK activé favorise les processus qui aident à rétablir l'équilibre énergétique, tels que l'augmentation de l'absorption du glucose, l'oxydation des acides gras et l'inhibition des voies de consommation d'énergie.

 

Effets métaboliques : L'activation de l'AMPK par AICAR ou par l'augmentation naturelle du rapport AMP/ATP sous stress métabolique peut avoir divers effets, notamment la promotion de la production d'énergie, l'amélioration de la sensibilité à l'insuline, la régulation de l'appétit et des avantages potentiels pour la performance physique et santé métabolique.

Il est important de noter que l’activation de l’AMPK par l’AICAR est considérée comme pharmacologique et que l’AICAR lui-même n’est pas un composé naturel présent dans l’organisme.

 

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