Liraglutide CAS :204656-20-2

 

Le liraglutide est un analogue du BPL-1 utilisé dans la prise en charge du diabète sucré de type 2 et la prévention des complications cardiovasculaires associées au diabète.

La marque Victoza de liraglutide est utilisée en association avec un régime alimentaire et de l'exercice pour améliorer le contrôle de la glycémie chez les adultes et les enfants d'au moins 10 ans atteints de diabète sucré de type 2.

La marque Saxenda de liraglutide est utilisée en association avec un régime alimentaire et de l'exercice pour aider les personnes à perdre du poids lorsqu'elles souffrent de certains problèmes de santé. Saxenda est destiné aux adultes ayant un indice de masse corporelle (IMC) de 30 ou plus, ainsi qu'aux enfants d'au moins 12 ans pesant plus de 132 livres (60 kilogrammes).

Saxenda n'est pas destiné au traitement du diabète de type 1 ou de type 2.

 

 

 

Mécanisme d'action : Le liraglutide est un analogue acylé du peptide de type glucagon 1 (GLP-1), une hormone incrétine endogène et agit comme un agoniste des récepteurs du GLP-1. L'activation du récepteur GLP-1 stimule la sécrétion d'insuline et la suppression de la sécrétion de glucagon de manière glucose-dépendante. Il retarde également la vidange gastrique réduisant ainsi le taux de glucose postprandial présent dans la circulation. Le mécanisme d'action exact dans la régulation de l'appétit et de la prise alimentaire n'est pas encore clair, cependant, on pense qu'il s'effectue via l'activation spécifique du récepteur GLP-1, qui augmente la satiété clé et diminue les signaux clés de la faim, entraînant une diminution en poids corporel.

Pharmacocinétique :

● Absorption : Absorption lente après injection SC. Délai jusqu'à la concentration plasmatique maximale : 8-12 heures (SC). Biodisponibilité : environ 55 % (SC).

● Distribution: Volume of distribution: Approx 13-25 L (SC); 0.07 L/kg (IV). Plasma protein binding: >98%.

● Métabolisme : métabolisé de manière endogène par la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) et les enzymes endopeptidase endogènes.

● Excrétion : Via l'urine (6 % sous forme de métabolites) ; fèces (5 % sous forme de métabolites). Demi-vie d'élimination : environ 13 heures.

 

 

La dose de ce médicament sera différente selon les patients. Suivez les prescriptions de votre médecin ou les instructions figurant sur l'étiquette. Les informations suivantes incluent uniquement les doses moyennes de ce médicament. Si votre dose est différente, ne la modifiez pas à moins que votre médecin ne vous le demande.

La quantité de médicament que vous prenez dépend de la concentration du médicament. De plus, le nombre de doses que vous prenez chaque jour, le temps imparti entre les doses et la durée pendant laquelle vous prenez le médicament dépendent du problème médical pour lequel vous utilisez le médicament.

Pour la forme posologique injectable :

● Pour le diabète de type 2 :

Adultes et enfants âgés de 1 0 ans et plus : au début, 0,6 milligramme (mg) injecté sous la peau une fois par jour pendant 1 semaine. Votre médecin pourra augmenter votre dose si nécessaire et jusqu'à ce que votre glycémie soit contrôlée.

Enfants de moins de 10 ans : l'utilisation et la dose doivent être déterminées par votre médecin.

● Pour réduire le risque de crise cardiaque et d'accident vasculaire cérébral :

Adultes : au début, 0,6 milligrammes (mg) injectés sous la peau une fois par jour pendant 1 semaine. Votre medecin peut augmenter votre dose au besoin.

Enfants : l'utilisation et la dose doivent être déterminées par votre médecin.

● Pour le traitement de l'obésité :

Adultes : au début, 0,6 milligrammes (mg) injectés sous la peau une fois par jour pendant 1 semaine. Votre médecin augmentera votre dose chaque semaine jusqu'à 3 mg chaque semaine.

Enfants : l'utilisation n'est pas recommandée.

 

 

Victoza contient du liraglutide, un analogue du GLP-1 humain, et agit comme un agoniste des récepteurs du GLP-1. Le liraglutide augmente l'AMP cyclique intracellulaire (AMPc), conduisant à la libération d'insuline en présence de concentrations élevées de glucose. Cette sécrétion d'insuline diminue à mesure que les concentrations de glucose dans le sang diminuent et se rapprochent de l'euglycémie. Le liraglutide diminue également la sécrétion de glucagon de manière glucose-dépendante. Le mécanisme de baisse de la glycémie implique également un retard dans la vidange gastrique.

Le liraglutide est un traitement injectable une fois par jour qui aide les personnes atteintes de diabète de type 2 à atteindre un bon contrôle glycémique en stimulant la libération d'insuline lorsque les niveaux de glucose deviennent trop élevés et en réduisant également l'appétit.

Le NICE a désormais approuvé le Liraglutide 1,2 mg une fois par jour comme option thérapeutique précieuse pour les personnes atteintes de diabète de type 2 en bithérapie ou trithérapie avec un traitement oral.

Les directives du NICE stipulent que les traitements ne doivent être poursuivis que si la glycémie diminue dans les six mois et si les personnes suivant une trithérapie parviennent à perdre 3 % de leur poids initial.

 

 

Nom du produit	Victoza, Saxenda
CAS	204656-20-2
Masse molaire	3751.262
MF	C172H265N43O51
Capacité/Bouteille	2mg/flacon
Forme	Poudre lyophilisée

 

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Le liraglutide est un médicament qui s’est révélé efficace pour perdre du poids chez certaines personnes. Il s'agit d'un agoniste des récepteurs du peptide de type glucagon-1 (GLP-1), et son nom de marque pour l'indication de perte de poids est « Saxenda ». Le liraglutide est approuvé par les agences de réglementation, telles que la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis, pour le traitement de l'obésité en association avec un régime hypocalorique et une activité physique accrue.

Voici comment le liraglutide peut être efficace pour perdre du poids :

Contrôle de l'appétit : le liraglutide agit en imitant l'action d'une hormone naturelle appelée GLP-1, qui est libérée en réponse à la prise alimentaire. Les BPL-1 aident à réguler l'appétit et la prise alimentaire en ralentissant la vidange gastrique, en favorisant la sensation de satiété et en réduisant la faim. En activant les récepteurs GLP-1, le liraglutide peut aider les individus à se sentir moins affamés et satisfaits de repas plus petits, ce qui peut entraîner une réduction de l'apport calorique.

Réduction calorique : le liraglutide est généralement utilisé en association avec un régime hypocalorique. Lorsque les individus prennent le liraglutide tel que prescrit et suivent un régime alimentaire contrôlé en calories, ils sont plus susceptibles de consommer moins de calories qu’ils n’en brûlent, ce qui entraîne une perte de poids.

Maintien de la perte de poids : le liraglutide peut également aider au maintien de la perte de poids, car il favorise des habitudes alimentaires saines et le contrôle des portions même après l'obtention d'une perte de poids initiale.

Impact potentiel sur le métabolisme : Certaines recherches suggèrent que le liraglutide pourrait avoir des avantages métaboliques supplémentaires au-delà du contrôle de l'appétit, comme l'amélioration de la sensibilité à l'insuline et la réduction de l'accumulation de graisse, ce qui peut contribuer à la perte de poids.

Il est important de noter que même si le liraglutide peut être efficace pour perdre du poids chez certaines personnes, il ne s'agit pas d'une « pilule magique » et doit être utilisé dans le cadre d'un plan complet de gestion du poids qui comprend une alimentation saine et une activité physique accrue. De plus, l’efficacité du liraglutide peut varier d’une personne à l’autre et peut ne pas convenir à tout le monde.

 

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