Anastrozole (Arimidex)Poudre pour musculation CAS :120511-73-1
Arimidex appartient à une catégorie et une classe de médicaments appelés inhibiteurs de l'aromatase (IA). Les inhibiteurs de l'aromatase appartiennent à une classe beaucoup plus large de médicaments appelés anti-œstrogènes. Une autre sous-catégorie de médicaments dans la catégorie des anti-œstrogènes est connue sous le nom de modulateurs sélectifs des récepteurs des œstrogènes. (SERM), tels que Nolvadex et Clomid.
QU'EST-CE QUEArimidex?
Arimidex appartient à une catégorie et une classe de médicaments appelés inhibiteurs de l'aromatase (IA).
Les inhibiteurs de l'aromatase appartiennent à une classe beaucoup plus large de médicaments appelés anti-œstrogènes.
Une autre sous-catégorie de médicaments de la catégorie des anti-œstrogènes est connue sous le nom de modulateurs sélectifs des récepteurs aux œstrogènes (SERM), tels que Nolvadex et Clomid.
Les inhibiteurs de l'aromatase et les SERM constituent la classe des anti-œstrogènes.
Les inhibiteurs de l'aromatase diffèrent considérablement des SERM dans leur fonctionnement et dans la manière dont ils abordent la régulation des œstrogènes.
Il est important de dissiper l’idée fausse selon laquelle les SERM comme Nolvadex et Clomid agissent pour abaisser les niveaux d’œstrogènes.
Il s’agit d’un mythe qui a récemment commencé à s’estomper dans la communauté des utilisateurs de stéroïdes anabolisants, mais il persiste toujours.
Les SERM agissent pour bloquer l'action du site récepteur des œstrogènes en prenant la place de l'œstrogène, empêchant ainsi l'œstrogène lui-même d'exercer ses effets dans le tissu mammaire via la liaison au site récepteur.
À l'inverse, les SERM agissent également comme œstrogènes au niveau du site récepteur d'autres cellules situées dans d'autres parties du corps (par exemple, le foie dans le cas du Nolvadex).
Les SERM ne diminuent pas les taux d’œstrogènes circulants dans le plasma.
Pour ce faire, les inhibiteurs de l'aromatase éliminent la production d'œstrogènes en se liant et en neutralisant l'enzyme aromatase, l'enzyme qui convertit (ou aromatise) les androgènes en œstrogènes.
Application et source d'Arimidex
Arimidex a été initialement synthétisé et conçu comme un inhibiteur de l'aromatase développé par Genentech Pharmaceuticals (maintenant AstraZeneca) pour le traitement des patientes atteintes d'un cancer du sein avancé.
Son utilisation a été approuvée par la FDA et introduite sur le marché américain des médicaments sur ordonnance en 1995.
Arimidex est considéré comme l'un des plus récents inhibiteurs de l'aromatase, connu sous le nom d'inhibiteur de l'aromatase de troisième génération.
La raison pour laquelle les inhibiteurs de l’aromatase et les SERM bloquent les effets des œstrogènes de différentes manières est qu’il a été constaté que la plupart des cancers du sein sont stimulés et favorisés par les œstrogènes.
Arimidex est connu comme traitement adjuvant lors du traitement du cancer du sein.
Il s’agit généralement d’un traitement supplémentaire utilisé lorsque les autres traitements standards n’ont pas répondu aux attentes appropriées.
Avant qu’Arimidex ne soit développé et lancé comme traitement du cancer du sein, le médicament utilisé pendant des décennies pour traiter la maladie était le Nolvadex (tamoxifène).
Nolvadex est connu pour être utilisé comme traitement standard de première intention pour les patientes atteintes d’un cancer du sein.
Pendant le traitement du cancer du sein, si le traitement par Nolvadex ne répond pas aux attentes pour diverses raisons, des médicaments adjuvants de deuxième intention tels que l'Arimidex sont utilisés.
Dans une étude sur l'Arimidex portant sur plus de 9 000 patientes atteintes d'un cancer du sein postopératoire, il a été observé que par rapport au Nolvadex (à la fois seul et en association), l'Arimidex avait des résultats significativement plus favorables que le Nolvadex.
Cette étude, menée en 2002, a conclu qu'Arimidex était significativement plus efficace dans la régression du cancer et augmentait également le taux de survie des patientes atteintes d'un cancer du sein après le traitement.
Avec cette étude et d’autres, il était tout à fait naturel que la communauté des utilisateurs de stéroïdes anabolisants prenne connaissance de l’Arimidex et commence à rechercher ses puissants effets de suppression des œstrogènes.
Des études ultérieures ont montré que même si l'utilisation d'Arimidex réduisait le risque de récidive du cancer du sein de 40 %, les patientes présentaient une augmentation des fractures.
En effet, les œstrogènes jouent un rôle clé dans le bon maintien de la rétention osseuse et minérale, qui est considérablement réduite par la diminution significative des taux d'œstrogènes provoquée par l'administration d'Arimidex.
Arimidex est l'inhibiteur de l'aromatase le plus couramment utilisé parmi les utilisateurs de stéroïdes anabolisants à des fins de contrôle des œstrogènes, car il a été le premier inhibiteur de l'aromatase à attirer l'attention de nombreux bodybuilders.
Il est utilisé pour contrôler presque tous les effets secondaires liés aux œstrogènes chez les athlètes utilisant des stéroïdes anabolisants, à savoir la gynécomastie, la rétention d'eau et les ballonnements, ainsi que l'augmentation de la pression artérielle (résultat d'une rétention d'eau accrue induite par les œstrogènes).
Cela contraste avec les SERM comme Nolvadex, qui agissent uniquement pour bloquer la gynécomastie.
En fait, des études ont montré que l'utilisation d'Arimidex chez les hommes est suffisamment efficace pour réduire les taux sanguins d'œstrogènes de 50 % avec une dose quotidienne de seulement 0,5 à 1 mg.
Bien qu'il s'agisse d'une réduction très significative chez les hommes, et très différente de la réduction de 80 % chez les femmes atteintes d'un cancer du sein, il est important de se rappeler que les œstrogènes et la physiologie des femmes sont différents de ceux des hommes.
En plus de son utilisation chez les bodybuilders, Arimidex a également été utilisé en médecine chez les hommes.
Certains hommes ont des taux d'œstrogènes anormalement élevés pour diverses raisons, et Arimidex a été utilisé pour traiter ces affections.
En particulier, Arimidex a été utilisé pour traiter les adolescents de sexe masculin présentant des taux excessifs d'œstrogènes pendant la puberté, provoquant une gynécomastie pubertaire non désirée.
Des niveaux excessifs d'œstrogènes chez les adolescents de sexe masculin pendant la puberté peuvent également souvent entraîner un retard de croissance, car l'œstrogène joue un rôle important dans la fusion des plaques de croissance des os, empêchant ainsi une croissance linéaire ultérieure, et Arimidex a également été utilisé pour traiter cette maladie.
Propriétés chimiques de l'Arimidex
Arimidex est un inhibiteur non stéroïdien de l'aromatase.
Cela signifie qu’il n’a pas la structure carbonée caractéristique du cycle cycloalcane à 4- membres commune à tous les types de stéroïdes.
Caractéristiques de l’Arimidex
L'efficacité d'Arimidex dans le contrôle des taux sériques d'œstrogènes est assez significative à la dose de 1 mg par jour.
La suppression des œstrogènes à cette dose a été démontrée chez plus de 80 % des patients.
Parce qu'Arimidex est si efficace pour abaisser les niveaux d'œstrogènes en inhibant l'enzyme aromatase, il n'est généralement administré qu'aux femmes ménopausées ou lorsque d'autres traitements de première intention contre le cancer du sein ont échoué.
L'Arimidex et le létrozole sont tous deux classés comme inhibiteurs de l'aromatase non stéroïdiens et non mortels, qui entrent en compétition avec les substrats pour se lier au site actif de l'enzyme.
Ceci est très différent de l'aromasine (Exémestane), qui est un inhibiteur de l'aromatase stéroïdien et suicidaire basé sur un mécanisme qui imite le substrat et est converti par l'enzyme en un intermédiaire réactif, entraînant l'inactivation de l'enzyme aromatase.
En termes simples, cela signifie que la structure chimique de l'aromatase est similaire aux « cibles » traditionnelles auxquelles l'aromatase se lie (par exemple la testostérone), et elle « trompe » essentiellement l'enzyme aromatase pour qu'elle se lie pour l'inhiber/l'inactiver.
Parce que la force de liaison est si forte, cette inhibition de l’enzyme aromatase à laquelle l’aromatase se lie est permanente.
Étant donné que l'Arimidex et le Létrozole sont des inhibiteurs non mortels de l'aromatase, ils entrent en compétition avec la « cible » traditionnelle de l'enzyme au lieu de garantir une place permanente (un avantage de l'aromatase par rapport aux deux autres).
Les bodybuilders et les athlètes qui utilisent des stéroïdes anabolisants préfèrent les inhibiteurs de l'aromatase comme l'Arimidex en raison de leur capacité à éliminer l'aromatase, qui est à l'origine des niveaux élevés d'œstrogènes.
En neutralisant l'enzyme aromatase, les niveaux supraphysiologiques d'androgènes aromatisables tels que la testostérone, le dianabol et la boldénone ne sont pas convertis en œstrogènes, éliminant ainsi le risque d'effets secondaires liés aux œstrogènes.
Effets secondaires d'Arimidex
Arimidex (Anastrozole) est un composé généralement bien toléré par les utilisateurs masculins car il s'agit d'un composé secondaire qui vise à réguler les œstrogènes dans le corps.
Cependant, il y a quelques effets secondaires d’Arimidex dont il faut s’inquiéter.
Celles-ci se présentent principalement sous la forme d’une diminution excessive des taux plasmatiques d’œstrogènes dans le corps et d’une suppression à long terme des œstrogènes.
Arimidex affecte les femmes de manière beaucoup plus importante et significative que les utilisateurs masculins.
En ce qui concerne la réduction et la suppression des œstrogènes, il est important de comprendre que contrairement aux SERM (modulateurs sélectifs des récepteurs des œstrogènes) comme Nolvadex ou Clomid (citrate de clomifène), l'Arimidex appartient à la famille des inhibiteurs de l'aromatase.
Cela signifie qu’il agit en neutralisant l’enzyme aromatase, responsable de l’aromatisation ou de la conversion de la testostérone en œstrogène.
En d’autres termes, contrairement aux SERM, qui bloquent l’activité des œstrogènes sur des sites récepteurs spécifiques, Arimidex réduit les niveaux totaux d’œstrogènes circulants à la racine.
Des études ont démontré que l'utilisation d'Arimidex augmente l'incidence et la probabilité de fractures.
Bien qu’il s’agisse d’un effet secondaire spécifique à l’utilisation d’Arimidex chez les femmes, les œstrogènes jouent également un rôle important dans la promotion et le maintien de la densité osseuse chez les hommes.
Des études ont montré que même l'utilisation à court terme d'Arimidex affecte négativement le renouvellement du calcium dans le tissu osseux.
La léthargie et la fatigue sont généralement associées à l’utilisation d’Arimidex.
Comme pour presque tous les composés réducteurs d’œstrogènes, une diminution des taux d’œstrogènes en circulation peut entraîner une fatigue chronique en raison d’une diminution du rôle important que jouent les œstrogènes dans le système nerveux central.
Ceci est généralement le résultat d’une baisse des niveaux d’œstrogènes à des niveaux malsains.
Un effet secondaire particulièrement important de l’utilisation d’Arimidex est son impact négatif sur le taux de cholestérol sanguin.
Comme presque tous les composés réduisant les œstrogènes, Arimidex diminue le HDL (bon) cholestérol et augmente le LDL (mauvais) cholestérol.
En effet, les œstrogènes sont responsables de la promotion de taux de cholestérol sains dans l’organisme, et cette action est perturbée lorsque les taux plasmatiques d’œstrogènes ne sont pas maintenus.
Bien entendu, il va sans dire que plus la diminution des œstrogènes est importante, plus les effets sur le système cardiovasculaire sont importants.
L’un des effets secondaires importants d’Arimidex est la possibilité d’un rebond des œstrogènes.
Ceci est particulièrement présent avec deux des trois inhibiteurs de l'aromatase les plus couramment utilisés (Arimidex et Létrozole).
Le troisième inhibiteur de l'aromatase, l'aromasine (Exémestane), ne partage pas la même propriété de potentiel de rebond des œstrogènes.
En effet, contrairement à l’aromasine, l’Arimidex est un inhibiteur non mortel de l’aromatase.
Autrement dit, Arimidex se lie à l’enzyme aromatase et la neutralise, mais n’agit pas de manière permanente.
À un moment donné, l’Arimidex se dissociera de l’enzyme et l’enzyme sera à nouveau libre de faire son travail dans le corps.
Cela signifie pour l'utilisateur final que si vous arrêtez d'utiliser Arimidex trop tôt ou brusquement après le début, vous courez le risque d'un rebond des niveaux d'œstrogènes (et donc d'effets secondaires liés aux œstrogènes).
Posologie et administration d’Arimidex
Médicalement, Arimidex (anastrozole) est utilisé pour traiter le cancer du sein chez les femmes ménopausées dont les œstrogènes sont la principale cause.
Dans ces cas, la dose prescrite et l'administration d'Arimidex sont de 1 mg une fois par jour jusqu'à ce que le cancer cesse de progresser.
Arimidex en cycle pour le contrôle de la gynécomastie et des œstrogènes
Pour le contrôle de la gynécomastie et le contrôle général des œstrogènes pendant le cycle, Arimidex doit généralement être utilisé dans une plage de 0,5 à 1 mg par jour, qui peut être ajustée en fonction de la tolérance et de la réponse de l'utilisateur au composé.
Chacun doit ajuster sa posologie d'Arimidex en fonction de sa réponse individuelle.
Il n'est pas rare que 0,5 mg par jour soit trop ou pas assez pour certaines personnes.
Vous devez également toujours vous rappeler que l’objectif ici est de réguler les œstrogènes pendant le cycle, et non d’éliminer complètement les niveaux d’œstrogènes.
Arimidex pour la thérapie post-cycle (PCT)
Il a été démontré dans des études qu'Arimidex soutient la production naturelle endogène de testostérone chez les hommes, donc une dose de 0,5 mg à 1 mg d'Arimidex par jour est suffisante pendant la PCT.
Il est également important de comprendre qu'Arimidex a une demi-vie d'environ 48 heures et que les concentrations plasmatiques maximales ne peuvent être atteintes qu'après une semaine (7 jours) de dosage constant.
Arimidex peut être pris à tout moment de la journée, avec ou sans repas.
Données cliniques
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Noms commerciaux |
Arimidex, Aremed, Anastrazole ; l'anastrozol; ICI-D1033 ; ZD-1033 |
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Le TAS |
120511-73-1 |
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Masse molaire |
293.374 |
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Formule |
C17H19N5 |
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Pureté |
Au-dessus de 98 % |
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Apparence |
Poudre cristalline blanche |
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Légalité et disponibilité d’Arimidex
L'Arimidex est une substance non réglementée dans la plupart des pays du monde.
Plus particulièrement, au Canada et aux États-Unis, il s'agit d'un produit délivré uniquement sur ordonnance, mais comme il ne s'agit pas d'une substance contrôlée, il peut être légalement détenu, acheté et possédé, mais il n'est pas disponible en vente libre au pays.
Au Royaume-Uni, la légalité de l'Arimidex est la même.
Dans de nombreux pays d'Europe de l'Est, d'Asie et du Moyen-Orient, Arimidex est souvent disponible sans ordonnance.
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