Procaïne CAS :59-46-1

La procaïne est un anesthésique local du groupe des esters aminés. Il est principalement utilisé pour réduire la douleur liée à l’injection intramusculaire de pénicilline, et il est également utilisé en dentisterie. En raison de l'omniprésence du nom commercial Novocaïne, dans certaines régions, la procaïne est appelée génériquement novocaïne. Il agit principalement comme un bloqueur des canaux sodiques. Aujourd'hui, il est utilisé en thérapeutique dans certains pays en raison de ses effets sympatholytiques, anti-inflammatoires, améliorant la perfusion et améliorant l'humeur.

La procaïne a été synthétisée pour la première fois en 1905, peu après l'amylocaïne. Il a été créé par le chimiste allemand Alfred Einhorn qui a donné au produit chimique le nom commercial Novocaïne, du latin nov- (qui signifie nouveau) et -caine, une terminaison courante pour les alcaloïdes utilisés comme anesthésiques. Il a été introduit dans l'usage médical par le chirurgien Heinrich Braun. Avant la découverte de l’amylocaïne et de la procaïne, la cocaïne était l’anesthésique local le plus couramment utilisé. Einhorn souhaitait que sa nouvelle découverte soit utilisée pour les amputations, mais les chirurgiens préférèrent l'anesthésie générale. Les dentistes l’ont cependant trouvé très utile.

Le chlorhydrate de procaïne agit sur les nerfs périphériques pour produire des effets de blocage de la conduction. Il s'appuie sur des gradients de concentration pour pénétrer la membrane des cellules nerveuses de manière diffuse, bloquant les canaux ioniques sodium à l'intérieur, augmentant le seuil d'excitation des cellules nerveuses et perdant leur excitabilité et leur conductivité. Livraison d'informations bloquée. Le chlorhydrate de procaïne a un effet plus marqué sur les nerfs sensoriels que sur les nerfs moteurs, et sur les petites fibres que sur les grosses fibres. Le chlorhydrate de procaïne a également des effets antiarythmiques, anticonvulsivants, anti-inflammatoires et de dilatation des artères coronaires.

Il est moins toxique et fait partie des anesthésiques locaux couramment utilisés. Ce médicament est un anesthésique local ester à courte durée d'action, peu lipophile et faible pénétration dans les muqueuses. Généralement non utilisée pour l'anesthésie topique, l'injection locale est souvent utilisée pour l'anesthésie par infiltration, l'anesthésie par conduction, l'anesthésie sous-arachnoïdienne et l'anesthésie péridurale. Il prend effet 1-3 minutes après l'injection et peut durer 30-45 minutes.

Le temps d'entretien peut être prolongé de 20 % après l'ajout d'épinéphrine. La procaïne peut être hydrolysée par l'estérase dans le plasma et convertie en acide para-aminobenzoïque (PABA) et en diéthylaminoéthanol. Le premier peut résister à l’effet antibactérien des sulfamides, il faut donc éviter de l’utiliser avec des sulfamides. La procaïne peut également être utilisée pour sceller localement les zones blessées. Un surdosage peut provoquer des réactions du système nerveux central et des réactions cardiovasculaires. Parfois, cela peut provoquer des réactions allergiques, c'est pourquoi un test d'allergie cutanée doit être effectué avant de prendre le médicament, mais les personnes dont les tests cutanés sont négatifs peuvent toujours avoir des réactions allergiques. Ceux qui sont allergiques à ce médicament peuvent utiliser à la place de la chloroprocaïne et de la lidocaïne.

Le chlorhydrate de procaïne est principalement hydrolysé par le foie en acide p-aminobenzoïque et en diéthylamine dans l'organisme. Le premier est combiné avec la glycine et excrété dans l'urine, et le second est acétylé ou méthylé et excrété dans l'urine. La demi-vie d'élimination du chlorhydrate de procaïne est de 1,5 à 2 heures et dépend du débit sanguin hépatique, de la fonction hépatique et de l'activité de la cholinestérase plasmatique.

Le chlorhydrate de procaïne est principalement utilisé pour l'anesthésie par infiltration, le bloc de cathéter et l'anesthésie topique rachidienne. Des solutions aqueuses avec une concentration couramment utilisée de 0,25 % à 1 % peuvent être ajoutées à des vasoconstricteurs tels que l'épinéphrine pour prolonger le temps d'action locale. Le chlorhydrate de procaïne peut également être utilisé comme traitement adjuvant des arythmies cardiaques, de l'état de mal épileptique et de l'infarctus aigu du myocarde.

La combinaison du chlorhydrate de procaïne avec d’autres anesthésiques locaux peut renforcer ou prolonger l’effet anesthésique local, mais augmente également le risque de réactions toxiques. L'association du chlorhydrate de procaïne avec des médicaments antiarythmiques, des bêtabloquants, des inhibiteurs calciques, de la digoxine, etc. peut augmenter l'effet cardioinhibiteur. L'utilisation combinée de chlorhydrate de procaïne avec des anticonvulsivants, des barbituriques, de la chlorpromazine, etc. peut augmenter l'effet dépresseur du système nerveux central. L'utilisation concomitante de chlorhydrate de procaïne et d'épinéphrine peut prolonger l'action locale mais également augmenter le risque d'arythmies. La combinaison du chlorhydrate de procaïne avec des agents réducteurs tels que le thiosulfate de sodium peut accélérer son échec d'hydrolyse.

Injection locale : la concentration de l'injection est principalement de 0,25 %-0,5 % et la posologie dépend des besoins de la maladie, mais elle ne doit pas dépasser 1,5 g par heure. Si la durée de l'anesthésie est courte, une petite quantité d'épinéphrine (1 ; 1) peut être ajoutée pour prolonger l'effet. L'anesthésie dentaire utilise parfois une concentration de solution de 2 % à 4 %.
Précautions
1. Lorsque des concentrations élevées sont accidentellement injectées dans les vaisseaux sanguins, cela peut provoquer de l'agitation, une sensation de flottement, des étourdissements, de la confusion, des anomalies sensorielles périorales, des acouphènes et des tremblements du visage et des membres distaux ; par la suite, des convulsions tonico-cloniques peuvent survenir. Lorsque la concentration plasmatique est très élevée, elle peut inhiber la respiration et provoquer un arrêt respiratoire et
coma.

2. Une dose excessive peut provoquer des nausées, des sueurs, un pouls, des difficultés respiratoires, des rougeurs au visage, un délire, une excitation et des convulsions. Les convulsions peuvent être guéries par une injection intraveineuse d'amobarbital.
3. Pendant la rachianesthésie, la tension artérielle chute souvent, ce qui peut être évité par une injection intramusculaire de 15 à 20 mg d'éphédrine avant l'anesthésie.
4. Un choc anaphylactique se produit parfois, c'est pourquoi les antécédents allergiques du patient doivent être demandés avant le traitement, et un test intradermique (injection intradermique de 0,1 ml de solution 0, 25 %) doit être effectué sur les patients présentant constitution allergique.
5. Il ne convient pas d'être compatible avec une solution de glucose car cela pourrait réduire son effet anesthésique local.

Traiter l'hémoptysie
La perfusion intraveineuse de procaïne peut dilater les vaisseaux sanguins périphériques et réduire la quantité de sang renvoyée au cœur. Après instillation chez des patients atteints d'hémoptysie tuberculeuse pulmonaire, il dilate les capillaires des poumons et réduit la résistance de la circulation pulmonaire, réduisant ainsi la pression artérielle pulmonaire, réduisant le flux sanguin des poumons et réalisant l'hémostase. Li Furong et coll. ont rapporté que 16 patients atteints de tuberculose pulmonaire et d'hémoptysie massive avaient été traités. Méthode : la procaïne a été préparée dans une solution 0,25 % de 200 m1 avec du sérum physiologique, une fois/j, à un débit de 20 à 40 gouttes/min, jusqu'à l'arrêt de l'hémoptysie. Résultats : Parmi les 16 patients de ce groupe, 12 étaient nettement efficaces, 3 étaient efficaces et 1 était inefficace (6,2 %). Le taux effectif total était de 93,8%.
La procaïne peut produire une stimulation bénigne continue des points d'acupuncture grâce à l'injection de points d'acupuncture, maintenir une certaine « sensation d'aiguille » dans les 24 heures et produire un « état de vasoconstriction » modéré pour atteindre l'objectif d'arrêter le saignement. Liu Liping a rapporté : 52 patients souffrant d'hémoptysie due à des maladies pulmonaires ont été traités avec 4 ml de procaïne à 2 % injectable. Prenez des points Neiguan des deux côtés et injectez 1,5 à 2 m1 dans chacun, une fois par jour. Résultats : 29 cas ont été nettement efficaces, 15 cas ont été efficaces, le taux d'efficacité total était de 84,6 % et 8 cas ont été inefficaces, soit 15,33 %.

Appellations commerciales	Acide benzoïque, ester de 4-amino-, 2-(diéthylamino)éthyle ; 4-acide aminobenzoïque 2-ester diéthylaminoéthylique ; PROCAÏNE ; novocaïne
CAS	59-46-1
Masse molaire	236.315
MF	C13H20N2O2
Pureté	Au-dessus de 99 %
Apparence	Cristaux blancs

 

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La procaïne est le plus souvent utiliséecomme agent anti-âge pour des conditions telles que la démence, le déclin lié à l'âge de la mémoire et des capacités de réflexion, de la qualité de vie et bien d'autres, mais il n’existe aucune preuve scientifique solide pour étayer ces utilisations. En injection délivrée sur ordonnance uniquement, la procaïne est utilisée pour l'anesthésie locale.

 

 

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