anastrozole

L'anastrozole, commercialisé sous le nom de marque Arimidex, est un médicament utilisé dans le traitement du cancer du sein. Il appartient à une classe de médicaments appelés inhibiteurs de l'aromatase. Les inhibiteurs de l'aromatase agissent en réduisant la production d'œstrogène, une hormone qui peut favoriser la croissance de certains types de cancer du sein. Plus précisément, il est utilisé pour le cancer du sein à récepteurs hormonaux positifs. Il a également été utilisé pour prévenir le cancer du sein chez les personnes à haut risque. Il est pris par voie orale.

L'anastrozole a été breveté en 1987 et a été approuvé pour un usage médical en 1995. Il figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé. L'anastrozole est disponible en tant que médicament générique. En 2020, c'était le 180e médicament le plus couramment prescrit aux États-Unis, avec plus de 3 millions d'ordonnances.

 

 

 

Cancer du sein : l'anastrozole est utilisé dans le traitement et la prévention du cancer du sein chez la femme. L'essai Arimidex, Tamoxifen, Alone or in Combination (ATAC) portait sur un cancer du sein localisé et les femmes ont reçu soit de l'anastrozole, le tamoxifène modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes, soit les deux pendant cinq ans, suivis de cinq ans de suivi. Après plus de 5 ans, le groupe qui a reçu l'anastrozole a eu de meilleurs résultats que le groupe tamoxifène. L'essai a suggéré que l'anastrozole est le traitement médical préféré des femmes ménopausées atteintes d'un cancer du sein localisé positif aux récepteurs des œstrogènes.

Puberté précoce : l'anastrozole est utilisé à la dose de 0. 5 à 1 mg/jour en association avec l'antiandrogène bicalutamide dans le traitement de la puberté précoce périphérique, par exemple due à la puberté précoce familiale limitée à l'homme (testotoxicose) et au syndrome de McCune-Albright, chez les garçons.

Formes disponibles : L'anastrozole est disponible sous forme de comprimés oraux de 1 mg. Aucun autre formulaire ou itinéraire n'est disponible.

 

 

Les contre-indications de l'anastrozole comprennent l'hypersensibilité à l'anastrozole ou à tout autre composant des formulations d'anastrozole, la grossesse et l'allaitement. Des réactions d'hypersensibilité à l'anastrozole, notamment anaphylaxie, œdème de Quincke et urticaire, ont été observées.

L'anastrozole est disponible sous forme de comprimés et est généralement pris une fois par jour, avec ou sans nourriture. La posologie recommandée peut varier en fonction de facteurs individuels et du plan de traitement spécifique du cancer prescrit par le professionnel de la santé.

 

 

La biodisponibilité de l'anastrozole chez l'homme est inconnue, mais il s'est avéré qu'il était bien absorbé chez les animaux. L'absorption de l'anastrozole est linéaire sur un intervalle posologique de 1 à 20 mg/jour chez l'homme et ne change pas lors d'administrations répétées. La nourriture n'influence pas significativement le degré d'absorption de l'anastrozole. Les pics d'anastrozole surviennent en moyenne 3 heures après l'administration, mais avec une large plage de 2 à 12 heures. Les niveaux d'anastrozole à l'état d'équilibre sont atteints dans les 7 à 10 jours suivant l'administration continue, avec une accumulation de 3, 5- fois. Cependant, la suppression maximale des taux d'estradiol se produit dans les 3 ou 4 jours suivant le traitement.

Il a été constaté que l'efflux actif d'anastrozole par la glycoprotéine P au niveau de la barrière hémato-encéphalique limite la pénétration de l'anastrozole dans le système nerveux central chez les rongeurs, alors que ce n'était pas le cas avec le létrozole et le vorozole. En tant que tel, l'anastrozole peut avoir une sélectivité périphérique chez l'homme, bien que cela reste à confirmer. Dans tous les cas, l'estradiol est synthétisé de manière périphérique et traverse facilement la barrière hémato-encéphalique, de sorte que l'anastrozole devrait toujours réduire les taux d'estradiol dans le système nerveux central dans une certaine mesure. La liaison aux protéines plasmatiques de l'anastrozole est de 40 %.

Le métabolisme de l'anastrozole se fait par N-désalkylation, hydroxylation et glucuronidation. L'inhibition de l'aromatase est due à l'anastrozole lui-même plutôt qu'à des métabolites, le principal métabolite circulant étant inactif. La demi-vie d'élimination de l'anastrozole est de 40 à 50 heures (1,7 à 2,1 jours). Cela permet une administration pratique une fois par jour. Le médicament est éliminé principalement par métabolisme dans le foie (83 à 85 pour cent) mais aussi par excrétion résiduelle par les reins sous forme inchangée (11 pour cent). L'anastrozole est excrété principalement dans l'urine mais aussi, dans une moindre mesure, dans les fèces.

 

 

Nom du produit	Arimidex, Aremed
Autre nom	Anastrazole; l'anastrozol; ICI-D1033 ; ZD-1033
CAS	120511-73-1
Masse molaire	293.374
MF	C17H19N5
Pureté	Au-dessus de 98 %
Apparence	Poudre cristalline blanche

 

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Arimidex (nom générique : anastrozole) est un médicament inhibiteur de l'aromatase qui agit sur l'organisme de plusieurs façons :
Suppression des œstrogènes : Arimidex agit en inhibant l'enzyme aromatase, qui convertit les androgènes (hormones mâles) en œstrogènes (hormones femelles) dans divers tissus, y compris les tissus adipeux, musculaires et mammaires. En bloquant l'aromatase, Arimidex réduit la production d'œstrogènes dans le corps, entraînant une baisse des niveaux d'œstrogènes.

Traitement du cancer du sein : Arimidex est principalement utilisé dans le traitement du cancer du sein à récepteurs hormonaux positifs chez les femmes ménopausées. Les œstrogènes peuvent favoriser la croissance de certains cancers du sein et, en réduisant les niveaux d'œstrogènes, Arimidex aide à inhiber la croissance et la propagation de ces cellules cancéreuses.

Équilibre hormonal : Chez les femmes ménopausées, les ovaires cessent de produire des œstrogènes. Cependant, d'autres tissus, tels que les tissus adipeux, peuvent continuer à produire des œstrogènes grâce à l'action de l'aromatase. Arimidex aide à maintenir l'équilibre hormonal en empêchant la conversion des androgènes en œstrogènes, réduisant ainsi les niveaux d'œstrogènes dans le corps.

Effets secondaires : Arimidex peut provoquer divers effets secondaires en raison de ses effets hypoestrogéniques. Les effets secondaires courants peuvent inclure des bouffées de chaleur, des douleurs ou raideurs articulaires, de la faiblesse, de la fatigue, des maux de tête, des nausées et des éruptions cutanées. Il peut également contribuer à la perte osseuse (ostéoporose) au fil du temps, augmentant le risque de fractures.

Traitement hormonal substitutif (THS) : Arimidex n'est pas utilisé comme traitement hormonal substitutif. Il est spécifiquement conçu pour abaisser les niveaux d'œstrogènes, ce qui le rend inadapté aux femmes préménopausées qui dépendent encore des œstrogènes pour les fonctions corporelles normales.

 

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