Citrate de clomifène

Le citrate de clomifène, communément connu sous son nom de marque Clomid, est un médicament classé comme modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM). Il est principalement utilisé dans le domaine de la médecine reproductive pour stimuler l'ovulation chez les femmes qui ont des difficultés à concevoir en raison d'une anovulation ou d'une ovulation irrégulière.

Le citrate de clomifène (CC) est un dérivé non stéroïdien du triphényléthylène qui présente à la fois des propriétés agonistes et antagonistes des œstrogènes, c'est-à-dire un modulateur sélectif des récepteurs des œstrogènes. Les propriétés agonistes des œstrogènes ne se manifestent que lorsque les taux d'œstrogènes endogènes sont extrêmement bas. Sinon, le CC agit principalement comme un anti-œstrogène. Il est pris par voie orale une fois par jour, avec un traitement qui dure généralement cinq jours.

 

 

 

Le clomifène est l'une des nombreuses alternatives pour l'induction de l'ovulation chez les personnes stériles en raison d'une anovulation ou d'une oligoovulation. Les preuves manquent pour l'utilisation du clomifène chez les personnes stériles sans raison connue. Dans de tels cas, des études ont observé un taux de grossesse clinique de 5,6 % par cycle avec un traitement au clomifène contre 1,3 % -4. 2 pour cent par cycle sans traitement.

Le bon moment du médicament est important; il doit être pris à partir du cinquième jour environ du cycle et il doit y avoir des rapports sexuels fréquents.

Induction de l'ovulation : le citrate de clomifène est utilisé pour induire l'ovulation chez les femmes qui souffrent d'infertilité causée par une anovulation ou une ovulation irrégulière. Il agit en bloquant les récepteurs des œstrogènes dans l'hypothalamus, ce qui entraîne une augmentation de la libération de l'hormone folliculo-stimulante (FSH) et de l'hormone lutéinisante (LH) par l'hypophyse. Cela stimule le développement et la libération des ovules par les ovaires.

Syndrome des ovaires polykystiques (SOPK) : le citrate de clomifène est couramment prescrit aux femmes atteintes du syndrome des ovaires polykystiques (SOPK), une affection caractérisée par des déséquilibres hormonaux et une ovulation irrégulière. Il aide à réguler le cycle menstruel et à améliorer les chances de réussite de l'ovulation et de la grossesse.

 

 

Le clomifène a également été utilisé avec d'autres technologies de procréation assistée pour augmenter les taux de réussite de ces autres modalités.

Le clomifène est parfois utilisé dans le traitement de l'hypogonadisme masculin comme alternative à la thérapie de remplacement de la testostérone. Le médicament a été utilisé à une dose de 20 à 50 mg trois fois par semaine à une fois par jour pour cette indication. Il a été constaté qu'il augmentait les niveaux de testostérone de 2- à 2.5- fois chez les hommes hypogonadiques à de telles doses. Bien que l'utilisation de questionnaires dans les essais comparatifs de remplacement de la testostérone soit remise en question, le coût inférieur du clomifène, ses avantages thérapeutiques et sa plus grande valeur pour l'amélioration de l'hypogonadisme ont été notés.

Le clomifène est constitué de deux stéréoisomères en proportions égales : l'enclomifène et le zuclomifène. Le zuclomifène a des propriétés pro-œstrogéniques, tandis que l'enclomifène est pro-androgénique, c'est-à-dire qu'il favorise la production de testostérone par la stimulation de l'axe HPG. Pour cette raison, l'isomère d'enclomifène purifié s'est avéré deux fois plus efficace pour stimuler la testostérone par rapport au mélange standard des deux isomères. De plus, l'enclomifène a une demi-vie de seulement 10 heures, mais le zuclomifène a une demi-vie de l'ordre de plusieurs jours à une semaine, donc si l'objectif est de stimuler la testostérone, la prise régulière de clomifène peut produire des pro- effets oestrogéniques que les effets pro-androgènes.

Clomifène a été utilisé dans le traitement de la gynécomastie. Il s'est avéré utile dans le traitement de certains cas de gynécomastie, mais il n'est pas aussi efficace que le tamoxifène ou le raloxifène pour cette indication. Il a montré des résultats variables pour la gynécomastie (probablement parce que l'isomère de zuclomifène est œstrogénique) recommandé pour le traitement de la condition. L'isomère d'enclomifène pur est susceptible d'être plus efficace que le clomifène pour traiter la gynécomastie, en raison de l'absence d'isomère de zuclomifène (comme indiqué ci-dessus).

Infertilité masculine : le citrate de clomifène est parfois utilisé hors AMM dans le traitement de l'infertilité masculine. Chez les hommes ayant un faible taux de testostérone ou un faible nombre de spermatozoïdes, il peut stimuler la production d'hormones dans l'hypophyse qui améliorent la production de sperme.

 

 

Le clomifène produit du N-desméthylclomifène, du clomifénoxyde (N-oxyde de clomifène), du 4-hydroxyclomifène et du 4-hydroxy-N-desméthylclomifène comme métabolites. Le clomifène est un promédicament principalement du 4-hydroxyclomifène et du 4-hydroxy-N-desméthylclomifène, qui sont les plus actifs de ses métabolites. Dans une étude, les niveaux maximaux après une dose unique de 5 0 mg de clomifène étaient de 20, 37 nmol/L pour le clomifène, 0, 95 nmol/L pour l'4- hydroxyclomifène et 1, 15 nmol/ L pour 4-hydroxy-N-desméthylclomifène.

Le clomifène a un début d'action de 5 à 10 jours après le traitement et une demi-vie d'élimination d'environ 4 - 7 jours. Dans une étude, après une dose unique de 50 mg de clomifène, la demi-vie du clomifène était de 128 heures (5,3 jours), celle du 4-hydroxyclomifène était de 13 heures et celle du 4-hydroxy-N -desméthylclomifène était de 15 heures. Les individus porteurs de l'allèle CYP2D6*10 ont montré des demi-vies plus longues pour le 4-hydroxyclomifène et le 4-hydroxy-N-desméthylclomifène. Principalement en raison des différences dans la génétique du CYP2D6, les concentrations à l'état d'équilibre et la réponse individuelle au clomifène sont très variables.

La majeure partie du métabolisme du clomifène se produit dans le foie, où il subit une recirculation entérohépatique. Le clomifène et ses métabolites sont excrétés principalement par les matières fécales (42 %) et l'excrétion peut se produire jusqu'à 6 semaines après l'arrêt du traitement.

 

 

Nom du produit	Clomid, Sérophène
Autre nom	Clomifène; Chloramifène; Chloramiphène; LMR-41 ; LMR/41 ; NSC-35770
CAS	911-45-5
Masse molaire	405.966
MF	C26H28ClNO
Pureté	Au-dessus de 98 %
Apparence	Poudre cristalline blanche à blanc cassé

 

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Clomid, également connu sous le nom de citrate de clomifène, est un médicament classé comme modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM). Il est principalement utilisé dans le domaine de la médecine reproductive pour stimuler l'ovulation chez les femmes qui ont des difficultés à concevoir en raison d'une anovulation ou d'une ovulation irrégulière. Voici une explication détaillée du fonctionnement de Clomid :

Mécanisme d'action : Clomid agit sur l'hypothalamus, qui est une partie du cerveau qui joue un rôle crucial dans la régulation du cycle menstruel. Il se lie aux récepteurs des œstrogènes dans l'hypothalamus et bloque leur interaction normale avec les œstrogènes endogènes.

Blocage des œstrogènes : En bloquant les récepteurs des œstrogènes dans l'hypothalamus, Clomid empêche l'effet de rétroaction négative des œstrogènes sur la libération de l'hormone folliculo-stimulante (FSH) et de l'hormone lutéinisante (LH) par l'hypophyse.

Augmentation de la libération de FSH et de LH : en réponse au blocage des œstrogènes, l'hypothalamus perçoit des niveaux d'œstrogènes plus faibles, ce qui déclenche une augmentation de la production et de la libération de FSH et de LH par l'hypophyse.

Développement folliculaire et ovulation : Les niveaux accrus de FSH stimulent la croissance et le développement des follicules ovariens, qui contiennent les ovules. À mesure que les follicules mûrissent, ils produisent plus d'œstrogènes. L'augmentation des niveaux de LH déclenche la maturation finale du follicule dominant et la libération de l'ovule par l'ovaire, connue sous le nom d'ovulation.

Ovulation régulière et cycle menstruel : En stimulant l'ovulation, Clomid aide les femmes ayant une anovulation ou une ovulation irrégulière à établir des cycles menstruels réguliers et à augmenter leurs chances de concevoir.

Il est important de noter que Clomid est généralement prescrit pour une durée spécifique et à des doses spécifiques déterminées par un professionnel de la santé. Une surveillance régulière par des tests sanguins, des échographies et le suivi des cycles menstruels est cruciale pour évaluer la réponse au traitement et ajuster la posologie si nécessaire.

Clomid ne doit être pris que sous la supervision d'un professionnel de la santé qualifié et expérimenté en médecine de la reproduction. Ils peuvent fournir des conseils personnalisés, surveiller la réponse au traitement et gérer les effets secondaires potentiels.

 

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