Haute qualité -STROMUSC MK2866 (Ostarine)25 mg * 100 pour le bodybuilding CAS : 841205-47-8

   Qu'est-ce que MK2866 (Ostarine) ?

MK2866, connu commercialement sous le nom d'Ostarine et scientifiquement sous le nom d'Enobosarm ou GTx-024, appartient à une classe de composés appelés modulateurs sélectifs des récepteurs androgènes (SARM). Développé à l'origine par GTx, Inc. (maintenant Oncternal Therapeutics), il a été conçu pour traiter les affections musculaires-atrophie, notamment la cachexie cancéreuse, la sarcopénie et la dystrophie musculaire de Duchenne. Contrairement aux stéroïdes anabolisants androgènes traditionnels, Ostarine a été conçu pour se lier sélectivement aux récepteurs androgènes dans les tissus musculaires et osseux tout en minimisant l'activité de la prostate, du cuir chevelu et d'autres tissus où les effets secondaires androgènes sont indésirables.

Le composé a progressé au cours des essais cliniques de phase I, II et III, démontrant des gains significatifs de masse maigre chez les patients atteints de cancer et les sujets âgés à des doses aussi faibles que 3 mg par jour. Malgré ces résultats prometteurs, la FDA n'a pas accordé d'approbation et la demande de nouveau médicament de GTx pour l'incontinence urinaire d'effort n'a pas été approuvée en 2018. L'Ostarine reste classée comme composé expérimental et est interdite par l'Agence mondiale antidopage (AMA) dans les sports de compétition.

Chimiquement, l'Ostarine est un composé de classe non-arylpropionamide stéroïdien-avec la formule moléculaire C₁₉H₁₄F₃N₃O₃ et un poids moléculaire de 389,33 g/mol. Son numéro CAS est le 841205-47-8. Le composé est généralement administré par voie orale et présente une biodisponibilité élevée, environ 100 % dans les modèles de rat.

La caractéristique déterminante du MK2866 réside dans son mécanisme de sélection des tissus-. Lors de l'administration orale, l'Ostarine se lie au récepteur des androgènes (AR) avec une affinité élevée-présentant une valeur Ki de 3,8 nM, la plus élevée parmi les SARM. Des études informatiques ont démontré que MK2866 se lie à la région AF-1 dans le domaine N-terminal de la protéine AR avec une affinité de liaison de -9,4 Kcal/mol.

Une fois lié, le complexe Ostarine-AR subit un changement de conformation distinct de celui produit par la testostérone ou la dihydrotestostérone. Cette altération structurelle unique favorise la translocation nucléaire et l'interaction avec les éléments de réponse androgène sur l'ADN, activant les gènes impliqués dans la synthèse des protéines, la rétention d'azote et la différenciation myogénique. Dans le muscle squelettique, MK2866 active de manière robuste les voies de signalisation anabolisantes, notamment PI3K/Akt/mTOR, augmentant ainsi la synthèse des protéines musculaires tout en réduisant la dégradation des protéines via la suppression des voies de l'ubiquitine-protéasome et de la myostatine.

La sélectivité tissulaire est encore renforcée par le comportement du composé dans les modèles précliniques. Chez les rats mâles castrés, l'Ostarine a facilité la récupération du poids de la prostate de 39,2 %, du poids des vésicules séminales de 78,8 % et-plus particulièrement-a stimulé la croissance des muscles élévateurs de l'anus à 141,9 % des niveaux de contrôle castrés. Cela signifie que le composé est environ quatre fois plus efficace sur les tissus musculaires anabolisants que sur les tissus androgènes comme la prostate.

Il est important de noter que l’Ostarine ne subit pas de réduction 5-alpha en un métabolite plus puissant (contrairement à la testostérone), et ne s’aromatise pas non plus en œstrogène. Cela explique la moindre incidence d’effets secondaires androgènes tels que la perte de cheveux, l’acné et l’hypertrophie de la prostate, ainsi que d’effets secondaires œstrogéniques comme la gynécomastie et la rétention d’eau.

Dans la communauté du bodybuilding, Ostarine a acquis la réputation d’être le SARM le plus utilisé. Ses applications couvrent trois contextes principaux :

Cycles de coupe: Lors de déficits caloriques, Ostarine démontre une efficacité particulière pour préserver la masse musculaire. Lorsque les calories sont restreintes, le taux métabolique et les niveaux d'hormones diminuent généralement, mais Ostarine permet aux athlètes de réduire leurs calories sans subir les diminutions musculaires et de force qui accompagnent généralement un régime agressif. Il facilite également la répartition des nutriments, en aidant à diriger les nutriments vers les tissus musculaires plutôt que vers le stockage des graisses. À des fins de coupe, les doses recommandées varient généralement de 15 à 20 mg par jour pendant 6 à 8 semaines.

Recomposition: La capacité de perdre simultanément de la graisse corporelle tout en gagnant de la masse musculaire maigre représente le « Saint Graal » pour de nombreux athlètes de physique. Les avantages de l'Ostarine en matière de répartition des nutriments le rendent efficace à cet effet -en prenant les réserves de graisse et en les redirigeant, ainsi qu'un apport calorique accru, vers les tissus musculaires. La recomposition nécessite généralement une durée plus longue, avec des protocoles s'étendant souvent jusqu'à 8 semaines à raison de 20 à 25 mg par jour.

Prise de masse: Bien qu'il ne s'agisse pas du premier choix pour l'accumulation de masse, les composés comme le LGD -4033 produisent des sauts d'échelle plus spectaculaires.-Ostarine offre toujours des gains de masse maigre respectables. De nombreux avis d'utilisateurs font état d'une augmentation de 7 à 9 livres de masse corporelle maigre sur un cycle de 8 semaines à raison de 25 mg par jour. La distinction clé est qu'Ostarine construit des muscles de « qualité » hautement maintenables après le cycle.

Applications de pont: Certains utilisateurs avancés incorporent de l'Ostarine entre des cycles plus intenses pour maintenir les gains tout en permettant au corps de récupérer des composés plus suppressifs. Cependant, cette pratique reste controversée et nécessite un examen attentif de la suppression cumulative.

Les avantages du MK2866 vont au-delà des rapports anecdotiques et sont étayés par la recherche clinique. Les essais de phase II chez des patients atteints de cancer ont démontré une augmentation statistiquement significative de la masse maigre à des doses de 1 mg et 3 mg par jour pendant 16 semaines, quel que soit le type de cancer, le schéma de chimiothérapie ou l'état nutritionnel de base. Une étude clinique directe-- évaluant Ostarine par rapport à un autre SARM a révélé qu'Ostarine augmentait la masse maigre et la force de presse des jambes. Le Lancet Oncology a publié les résultats de Dobs et al. (2013) montrant que les patients des groupes enobosarm présentaient une augmentation significative de la masse maigre par rapport au placebo, sans preuve d'effets secondaires androgènes ou œstrogéniques.

Pour les bodybuilders, les avantages pratiques se traduisent par :

●Préservation de la masse maigredans les états à restriction calorique-

●Gains de masse maigre modestesde 3 à 6 livres pendant des cycles disciplinés

●Fonction physique amélioréeet-puissance de montée des escaliers

●Pas d'aromatisation, éliminant les effets secondaires liés aux œstrogènes-

●Biodisponibilité orale, supprimant le besoin d'injections

●Pas d'alkylation hépatique, réduisant le stress hépatique par rapport aux 17 -oraux alkylés

La dose quotidienne de 25 mg représente l'extrémité supérieure des plages communément recommandées et est considérée comme le « point idéal » pour les applications de musculation. Les essais cliniques ont démontré une efficacité à des doses beaucoup plus faibles (1 à 3 mg) chez les populations âgées et cachectiques ; la communauté physique adapte simplement cette valeur à 5 à 10 fois pour obtenir des effets améliorés chez des individus en bonne santé et entraînés.

● Calendrier de dosage: En raison de sa demi-vie d'environ 24-heures-, Ostarine ne nécessite qu'une seule-administration orale par jour. Ce schéma posologique pratique maintient des concentrations plasmatiques stables tout au long de la journée. Les concentrations plasmatiques maximales sont généralement atteintes environ 3 heures après l'administration.

●Administration: Ostarine est disponible sous forme liquide et sous forme de capsules. Les suspensions liquides doivent être conservées à température ambiante à l’abri de la lumière et restent stables pendant des mois une fois scellées. Les formes en poudre doivent être conservées à -20 degrés pour une conservation à long terme.

●Approche de titrage : Pour les utilisateurs-pour la première fois, une approche prudente consiste à commencer par 10 à 15 mg par jour pendant les 1 à 2 premières semaines pour évaluer la tolérance, puis à augmenter jusqu'à 25 mg. Certains protocoles emploient une augmentation progressive : 10 mg pendant 3 semaines, 15 mg pendant 1 semaine, puis 25 mg pour le reste. Cela permet au corps de s’adapter et aide à identifier la sensibilité individuelle.

● Plage de doses de recherche: La communauté de recherche au sens large utilise généralement 10 à 25 mg par jour pendant des cycles de 6 à 8 semaines, certains s'étendant jusqu'à 12 semaines. Les doses supérieures à 25 mg ne sont généralement pas recommandées en raison de la diminution des rendements et de l'augmentation des profils d'effets secondaires.

La durée standard du cycle d'Ostarine à 25 mg par jour est de 8 semaines. Cette durée semble optimiser l’équilibre entre résultats et effets secondaires. Des cycles plus courts de 4 à 6 semaines sont parfois utilisés mais sont généralement considérés comme insuffisants pour obtenir des résultats significatifs. Des cycles prolongés de 10 à 12 semaines sont utilisés par certains utilisateurs avancés mais comportent un risque de suppression accru.

Structure du cycle:

●Semaines 1 à 8: 25 mg d'Ostarine par jour, à prendre à la même heure chaque jour

●Semaine 9 à 12 (facultatif) : Mini-protocole PCT

●Congés totaux: Durée du cycle + durée PCT avant d’envisager un autre cycle

●Appairage synergique: Ostarine est parfois empilé avec GW501516 (Cardarine) pour une perte de graisse et une endurance améliorées pendant les phases de coupe. Cependant, l’empilement augmente la complexité et les effets secondaires potentiels, et n’est généralement recommandé qu’aux utilisateurs expérimentés.

La demi-vie-de l'Ostarine fait l'objet de certaines variations dans la littérature, avec des valeurs rapportées allant de 6 heures à 24 heures selon le contexte de mesure.

Demi-vie terminale- : Dans les études réalisées sur des humains, la demi-vie d'élimination-est d'environ 14-24 heures. Cette demi-vie plus longue-supporte une administration orale une fois-quotidienne et permet des concentrations plasmatiques stables. Les concentrations à l'état d'équilibre-sont atteintes dans les 5 jours environ suivant l'administration quotidienne, sur la base d'une demi-vie d'environ 24 heures.

Plasma demi-vie-: Après administration intraveineuse dans des modèles animaux, l'Ostarine présente une diminution plus lente de la concentration plasmatique avec une demi-vie-d'environ 6 heures, contre 2,6-4,0 heures pour les autres SARM cyano/nitro-substitués.

Métabolisme et excrétion: L'ostarine est métabolisée principalement par le CYP3A4, l'UGT1A1 et l'UGT2B7, avec le glucuronide d'énobosarm comme métabolite principal. Dans les modèles de rats, l'excrétion se fait principalement par les selles (70 %) et l'urine (21 à 25 %).

Implications pratiques: La demi-vie-de 24-heures signifie qu'une dose quotidienne unique maintient des taux sanguins efficaces tout au long de la journée. Omettre une dose a moins de conséquences qu'avec des composés à action plus courte, bien que la cohérence reste importante pour des résultats optimaux.

Malgré la réputation « douce » souvent attachée aux SARM, l’Ostarine à la dose de 25 mg par jour supprime la production endogène de testostérone. Le degré de suppression dépend de la dose-dépendant-des doses plus élevées produisent une suppression plus significative. Bien que la suppression soit minime par rapport à ce qui se produit après l’utilisation de stéroïdes anabolisants, elle est réelle et nécessite une attention particulière.

Quand le PCT est nécessaire: Un « mini » PCT de 3 à 4 semaines est recommandé pour tout cycle s'étendant au-delà de quatre semaines. Pour un cycle de 25 mg/8 semaines, la PCT est fortement conseillée. Des cycles plus courts à des doses plus faibles (par exemple, 10 mg/8 semaines) peuvent permettre une guérison uniquement grâce à des tests naturels, bien que les analyses de sang soient le seul moyen définitif de déterminer l'état de récupération.

Protocoles PCT:

SERM-Mini-PCT basé sur SERM: L'approche la plus courante utilise soit Nolvadex (tamoxifène), soit Clomid (clomifène).

Protocole Nolvadex: 20/20/10/10 (mg par jour pendant 4 semaines). Semaine 1 : 20 mg par jour ; Semaine 2 : 20 mg par jour ; Semaine 3 : 10 mg par jour ; Semaine 4 : 10 mg par jour.

Protocole Clomid: 25 mg par jour pendant 4 semaines. Certains protocoles utilisent une approche effilée : 25/25/12,5/12,5.

Approche alternative effilée: Certains utilisateurs emploient Ostarine pendant la PCT à des doses réduites (25 mg pendant les 1 à 2 premières semaines de PCT, suivis de 12,5 à 15 mg pour le reste). Cependant, cette pratique est controversée car elle risque de prolonger la suppression plutôt que de faciliter la guérison.

Boosters de tests naturels: Bien qu'ils ne remplacent pas les SERM, des suppléments naturels comme l'acide D-aspartique (3 000 mg par jour) sont parfois utilisés comme complément pendant la PCT.

Recommandations pour les analyses de sang : Des analyses de sang complètes doivent être effectuées au départ, au milieu du-cycle et 4 semaines après-cycle. Les marqueurs clés comprennent :

    ●Testostérone totale et gratuite

    ●LH (hormone lutéinisante) et FSH (hormone folliculostimulante)

    ●Estradiol sensible (E2)

    ●Panel lipidique complet

    ●Enzymes hépatiques : ALT, AST, GGT

    ●Formule sanguine complète (CBC)

Durée du PCT: La plupart des protocoles PCT durent 4 semaines. Les analyses de sang à la fin du PCT confirment si la production naturelle de testostérone s'est rétablie de manière adéquate.

Bien qu’Ostarine ait un profil d’effets secondaires plus favorable que les stéroïdes anabolisants traditionnels, ce n’est pas sans risques.

Suppression hormonale : À 25 mg par jour, la suppression de la testostérone est cliniquement significative. Les utilisateurs peuvent ressentir une faible libido, de la fatigue et des changements d’humeur associés à une réduction du taux de testostérone.

Modifications du profil lipidique : des réductions du cholestérol HDL dépendantes de la dose ont été documentées. Ce facteur de risque cardiovasculaire mérite une surveillance et une atténuation grâce à des interventions liées au mode de vie.

Toxicité hépatique : bien qu'Ostarine ne soit pas 17 -alkylée et soit considérée comme moins hépatotoxique que les stéroïdes oraux, des rapports de cas de lésions hépatiques cholestatiques existent. De légères élévations des enzymes hépatiques ont été rapportées dans des journaux anecdotiques.

Marque	STROMUSC
Noms commerciaux	Enobosarm, GTx-024 ; MK-2866 ; Ostarine ; S-22
CAS	841205-47-8
Masse molaire	389.334
Formule	C19H14F3N3O3
Pureté	Au-dessus de 98 %
Apparence	25mg*100

 

 

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Contrairement à la testostérone ou aux stéroïdes anabolisants, l'Ostarine ne s'aromatise pas en œstrogène et ne se transforme pas en DHT, ce qui réduit le risque d'effets secondaires androgènes tels que la perte de cheveux ou l'hypertrophie de la prostate. Ce qui rend Ostarine unique, c'est sa vaste expérience clinique. Dans les essais de phase II et III, il a été démontré qu'il augmentait la masse maigre et améliorait les performances physiques chez les populations souffrant de-atrophie musculaire.

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