Undécanoate de testostérone 250 mg pour la musculation CAS :5949-44-0

L'undécanoate de testostérone est le promédicament ester de la testostérone et possède un acide gras à mi-chaîne en position carbone 17.6 Il a été développé par estérification des acides gras de la testostérone afin d'administrer la testostérone par voie orale.2 Il existe des formulations orales et intramusculaires disponibles pour la testostérone. undécanoate : les deux formulations sont indiquées pour le traitement de remplacement de la testostérone chez les hommes adultes souffrant d'hypogonadisme.

La testostérone est une hormone masculine essentielle qui est responsable de la croissance et du développement normaux des organes sexuels masculins et du maintien des caractéristiques sexuelles secondaires. L'hypogonadisme masculin, résultant d'une sécrétion insuffisante de testostérone, peut entraîner des symptômes et des signes de déficit en testostérone, tels qu'une diminution de la libido, une dysfonction érectile et une perte de masse musculaire et osseuse. La thérapie de remplacement de la testostérone vise à restaurer les niveaux de testostérone, améliorant ainsi les symptômes et les signes de déficit en testostérone.

 

 

L'undécanoate de testostérone est indiqué pour le traitement de remplacement de la testostérone chez les hommes adultes pour les affections associées à une carence ou à l'absence de testostérone endogène. Ces conditions comprennent :

●Hypogonadisme primaire congénital ou acquis: insuffisance testiculaire due à une cryptorchidie, une torsion bilatérale, une orchite, un syndrome de disparition des testicules, une orchidectomie, un syndrome de Klinefelter, une chimiothérapie ou des dommages toxiques dus à l'alcool ou aux métaux lourds. Ces hommes ont généralement de faibles concentrations sériques de testostérone et de gonadotrophines (hormone folliculostimulante FSH, hormone lutéinisante LH) supérieures à la normale.

●Hypogonadisme hypogonadotrope congénital ou acquis: déficit en gonadotrophine ou en hormone de libération de l'hormone lutéinisante (LHRH) ou lésion hypophyso-hypothalamique due à des tumeurs, un traumatisme ou une radiothérapie. Ces hommes ont de faibles concentrations sériques de testostérone mais des gonadotrophines normales ou faibles.

L'undécanoate de testostérone n'est pas utilisé pour traiter l'hypogonadisme lié à l'âge.

Une fois en circulation, l'undécanoate de testostérone est clivé pour libérer la testostérone, qui intervient dans une série d'actions biologiques. La testostérone est une hormone masculine endogène qui joue un rôle clé dans la différenciation sexuelle masculine : elle intervient dans la régulation de l'hématopoïèse, de la composition corporelle et du métabolisme osseux. En tant que traitement hormonal substitutif, l'undécanoate de testostérone est une source exogène de testostérone chez les hommes souffrant d'hypogonadisme. La thérapie à la testostérone vise à améliorer les symptômes et les signes d’un déficit en testostérone, notamment une diminution de la libido, une dysfonction érectile et une perte de masse musculaire et osseuse.

La testostérone est une substance contrôlée aux États-Unis en raison du potentiel d'abus de la part des athlètes et des bodybuilders. L’utilisation de testostérone à des doses plus élevées que celles recommandées peut entraîner des symptômes de sevrage durant des semaines ou des mois. Les symptômes de sevrage comprennent une humeur dépressive, une dépression majeure, de la fatigue, un état de manque, de l'agitation, de l'irritabilité, de l'anorexie, de l'insomnie, une diminution de la libido et un hypogonadisme hypogonadotrope.

La testostérone peut provoquer de l'hirsutisme, de la virilisation, un approfondissement de la voix, une hypertrophie du clitoris, une atrophie mammaire, une calvitie masculine et des irrégularités menstruelles lorsqu'elle est administrée aux femmes. L'utilisation chez les adolescents peut conduire à la fermeture prématurée des épiphyses osseuses avec arrêt de la croissance et puberté précoce.

La testostérone est une hormone sexuelle masculine essentielle qui est responsable de la croissance et du développement normaux des organes sexuels masculins et du maintien des caractéristiques sexuelles secondaires, telles que la croissance et la maturation des organes sexuels masculins, le développement de la distribution des poils masculins et l'épaississement des cordes vocales. et des altérations de la musculature corporelle et de la répartition des graisses. L'hypogonadisme masculin, résultant d'une sécrétion insuffisante de testostérone, a deux étiologies principales : l'hypogonadisme primaire est causé par des anomalies des gonades, tandis que l'hypogonadisme secondaire est l'incapacité de l'hypothalamus (ou de l'hypophyse) à produire suffisamment de gonadotrophines (FSH et LH).

Dans la circulation, l'undécanoate de testostérone est clivé par des estérases endogènes non spécifiques pour libérer la testostérone, le composant actif du composé. La chaîne latérale undécanoate est pharmacologiquement inactive. La testostérone peut être ensuite convertie par la 5 réductase en sa forme plus biologiquement active, la dihydrotestostérone (DHT). Les actions de la testostérone et de la DHT sont médiées par le récepteur des androgènes, qui est largement exprimé dans de nombreux tissus, notamment les os, les muscles, la prostate et le tissu adipeux. La testostérone se lie aux récepteurs androgènes avec une affinité élevée et régule la transcription des gènes cibles impliqués dans la croissance et le développement normaux des organes sexuels masculins et dans le maintien des caractéristiques sexuelles secondaires. La testostérone peut entraîner une amélioration de la fonction sexuelle, une augmentation de la masse maigre, de la densité osseuse, de l'érythropoïèse, de la taille de la prostate et des modifications des profils lipidiques.

L'undécanoate de testostérone est une molécule lipophile qui est absorbée dans le système lymphatique intestinal après administration orale. Elle est ensuite libérée dans la circulation sanguine générale par le canal thoracique, contournant ainsi la circulation porte et le métabolisme de premier passage dans le foie, contrairement à la testostérone endogène.

Après administration orale de 237 mg deux fois par jour chez des hommes souffrant d'hypogonadisme, la C moyenne (ET)_maximumétait de 1 008 (581) ng/dL. T_maximumest d'environ cinq heures après l'administration orale. Une diminution de l'exposition à la testostérone a été observée lors d'une administration sans nourriture.

Après l'administration intramusculaire de 750 mg d'undécanoate de testostérone, les concentrations sériques de testostérone ont atteint un maximum après une durée médiane de sept jours (intervalle de quatre à 42 jours), pour ensuite diminuer lentement. La moyenne (SD) C_maximumétait d'environ 90,9 (68,8) ng/dL le quatrième jour après l'injection d'undécanoate de testostérone. La concentration sérique de testostérone à l’état d’équilibre a été atteinte avec la troisième injection à 14 semaines. 42 jours après l’injection, l’undécanoate de testostérone était presque indétectable.

La demi-vie d'élimination de l'undécanoate de testostérone est d'environ deux heures. Une fois que la testostérone est formée à partir de l'undécanoate de testostérone, la demi-vie de la testostérone peut varier et les valeurs rapportées dans la littérature restent incohérentes, allant de 10 à 100 minutes. L'undécanoate de testostérone contenu dans l'huile de ricin pour injection intramusculaire avait une demi-vie de 33,9 jours, lui permettant de maintenir les taux sériques dans la plage normale pendant plus de 6 semaines.

Appellations commerciales	Orale : Kyzatrex, Andriol, Jatenzo IM : Aveed, Nebido TU ; Undécylate de testostérone ; CLR-610 Testostérone 17 -undécanoate ; ORG-538 ;
CAS	5949-44-0
Masse molaire	456.711
Formule	C30H48O3
Pureté	Au-dessus de 98 %
Apparence	250 mg/ml

 

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Le décanoate de testostérone est une forme de testostérone, qui est une hormone masculine naturelle (androgène) produite principalement par les testicules. Le décanoate de testostérone est une forme estérifiée de testostérone, ce qui signifie qu'il est chimiquement modifié pour être libéré plus lentement dans la circulation sanguine après injection.

La testostérone et ses esters comme le décanoate de testostérone ont plusieurs utilisations médicales, notamment :

1.Thérapie hormonale de remplacement (THS) : La thérapie de remplacement de la testostérone est utilisée pour traiter des affections dans lesquelles le corps ne produit pas suffisamment de testostérone, telles que l'hypogonadisme (faibles niveaux de testostérone). Le décanoate de testostérone, ainsi que d’autres esters de testostérone, peuvent être administrés par injection pour rétablir les niveaux de testostérone à des niveaux normaux.

2. Puberté retardée : Chez les adolescents dont la puberté est retardée, un traitement à la testostérone peut être prescrit pour stimuler la puberté et favoriser le développement normal des caractéristiques sexuelles secondaires telles que la croissance des poils du visage, l'approfondissement de la voix et le développement musculaire.

3. Thérapie d'affirmation de genre : La thérapie à la testostérone peut faire partie du traitement d'affirmation de genre pour les hommes transgenres afin d'induire la masculinisation, y compris le développement de caractéristiques sexuelles secondaires masculines.

4. Conditions d'atrophie musculaire : La testostérone, y compris le décanoate de testostérone, a été utilisée dans le traitement de certaines conditions d'atrophie musculaire, telles que le syndrome d'atrophie musculaire lié au VIH/SIDA ou d'autres conditions associées à une perte musculaire importante.

5. Cancer du sein : Dans certains cas, la testostérone peut être utilisée dans le traitement du cancer du sein avancé chez les femmes, en particulier celles dont les cellules cancéreuses sont positives pour les récepteurs hormonaux.

 

 

 

 

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