2,4-DNP
2,4-Dinitrophénol (2,4-DNP ou simplement DNP) is an organic compound with the formula HOC6H3(NO2). It is a yellow, crystalline solid that has a sweet, moisi odeur. It sublimates, is volatile with steam, and is soluble in most organic solvants as well as aqueux alcalin solutions. When in a dry form, it is a high explosive and has an instantaneous explosion danger.
2,4-Dinitrophénol (2,4-DNP ou simplement DNP) is an organique composé with the formula HOC6H32). It is a yellow, crystalline solid that has a sweet, moisi odeur. It sublimates, is volatile with steam, and is soluble in most organic solvants as well as aqueux alcalin solutions. When in a dry form, it is a high explosive and has an instantaneous explosion hazard. It is a precursor to other chemicals and is biochemically active, uncouplage oxidatif phosphorylation from the electron transport chain in cells with mitochondria, by allowing hydrogen cations to pass from the intermembrane space into the mitochondrial matrix. Oxidative phosphorylation is a highly regulated step in aerobic respiration that is inhibite, among other factors, by normal cellular levels of ATP.
Utilise
Bien que DNP est largement considéré trop dangereux pour clinique utilisation, son mécanisme de action reste sous enquête comme a potentiel approche pour traiter obésité. As de 2015, recherche est être menée sur découplage protéines naturellement trouvé dans humains.
Biochimie
Mécanisme de action
DNP agit comme a protonophore, permettant protons à fuite across le interne mitochondrial membrane et ainsi contournement ATP synthase. Ceci fait ATP énergie production moins efficace. In effect, part of the energy that is normally produce from cellulaire respiration is wasted as heat. The inefficiency is proportional to the dose of DNP that is taken. As la dose augmente et énergie production est fait plus inefficace, métabolique taux augmente (et plus graisse est brûlée) dans ordre pour compenser pour l’inefficacité et pour satisfaire énergie demandes. DNP est probablement le meilleur agent pour découplage oxydatif phosphorylation. Le phosphorylation de phosphorylation de adénosine diphosphate (ADP) par ATP synthase gets déconnecté ou découplé de oxydation.
Dinitrophénol découpler oxydatif phosphorylation, causes libération de calcium de mitochondrial stocke et prévient calcium recapture. Ceci conduit à libre intracellulaire calcium et causes muscle contraction et hyperthermie. Dantrolène inhibit calcium libération de le sarcoplasmique réticulum qui réduit intracellulaire calcium. Le résultant muscle relaxation permet/chaleur dissipation. There is little risk to dantrolene administration. Depuis dantrolène peut être efficace dans réduction hyperthermie causée par agents qui inhibit oxydatif phosphorylation, early administration peut améliorer résultat.
Pharmacocinétique
Information sur pharmacocinétique de DNP dans humains est limitée. The ATSDR's Toxiclogical Profile for Dinitrophenols remarques that DNP elimination appear to be rapid except when liver function is altéred. The NEJM remarques that DNP appears to be eliminated in around three to four days, excepté peut-être quand le foie et reins sont endommagés. Autre papiers donner a large tableau de possible demi-vie, rangeing from 3 hours to 5–14 days, while still other, more recent papers maintain that the half-life in humans is unknown.
Clinique données
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2,4-Dinitrophénol |
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CAS |
51-28-5 |
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Laire masse |
184.107 |
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MF |
C6H4N2O5 |
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Au-dessus 98 pourcent |
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Apprarance |
Jaune Tablette |
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Qu’est le mécanisme de action de 2,4-DNP?
Le mécanisme de action de 2,4-dinitrophénol (2,4-DNP) est lié à son effet on cellulaire énergie production, spécifiquement on the process of oxidative phosphorylation in the mitochondria, which are the energy-producting organites within cells.
In normal cellular respiration, the mitochondria generate adenosine triphosphate (ATP), the molecule that carries energy for cellular functions. This process involves the electron transport chain (ETC), a series of protein complexes that transfer electrons from one molecule to another, ultimately leading to the pumping of protons (H plus ) across the mitochondrial ininterne membrane. Ceci crée un électrochimique gradient, et as protons flow back into the mitochondrial matrix through ATP synthase, it drives the synthesis of ATP from adenosine diphosphate (ADP) and inorganic phosphate (Pi).
2,4-DNP perturbe ce processus par agissant as an uncoupleur de oxydatif phosphorylation. It freely diffuses across the mitochondrial ininterne membrane, and once inside the matrix, it accepts protons from the intermembrane space. Le mouvement des protons across the membrane is no longer coupled to ATP synthesis, meaning the electrochemical gradient is dissipated, and the energy from the electron transport chain is wasted as heat au lieu de de être utilisé pour produire ATP.
As a result, cells exposé to 2,4-DNP will increase leur metabolic rate in an attempt to to compenser for the energy loss. This can lead to an elevated basal metabolic rate, increased body temperature, and potential weight loss. Cependant, this uncouplage effect also leads to an inefficace use of energy and can have consequences on the body.
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