Anastrozole BNP (Arimidex) pour la musculation CAS :120511-73-1
Arimidex appartient à une catégorie et une classe de médicaments appelés inhibiteurs de l'aromatase (IA). Les inhibiteurs de l'aromatase appartiennent à une classe encore plus large de médicaments appelés anti-œstrogènes. L'autre sous-catégorie de médicaments de la catégorie des anti-œstrogènes est connue sous le nom de modulateurs sélectifs des récepteurs aux œstrogènes (SERM), tels que Nolvadex et Clomid. Les IA et les SERM constituent des anti-œstrogènes. Les inhibiteurs de l'aromatase diffèrent grandement des SERM dans leur action et dans la façon dont ils traitent les problèmes de contrôle des œstrogènes. Le malentendu selon lequel les SERM, tels que Nolvadex et Clomid, servent à réduire les niveaux d'œstrogènes doit d'abord être résolu. Il s'agit d'une rumeur persistante au sein de la communauté des utilisateurs de stéroïdes anabolisants qui a commencé à s'éroder ces derniers temps, mais la rumeur persiste toujours. Les SERM servent à bloquer l'action de l'œstrogène au niveau des sites récepteurs du tissu mammaire en occupant les sites récepteurs à la place de l'œstrogène afin que l'œstrogène lui-même ne puisse pas y exercer ses effets par liaison au site récepteur. Inversement, les SERM agissent également comme des œstrogènes sur des sites récepteurs d'autres cellules dans d'autres zones du corps (le foie, par exemple dans le cas du Nolvadex). Les SERM ne réduisent pas les niveaux circulants d'œstrogènes dans le plasma sanguin. Les inhibiteurs de l'aromatase servent à cela en éliminant la production d'œstrogènes en se liant à l'enzyme aromatase et en la désactivant, qui est l'enzyme responsable de la conversion (ou aromatisation) des androgènes en œstrogènes.
QU'EST-CE QUEArimidex?
Arimidex est un inhibiteur de l'aromatase développé par Zeneca Pharmaceuticals (maintenant AstraZeneca) qui a été synthétisé et conçu à l'origine pour le traitement des patientes souffrant d'un cancer du sein avancé. Son utilisation a été approuvée par la FDA et commercialisée sur le marché américain des médicaments sur ordonnance en 1995. Arimidex est considéré comme l'un des inhibiteurs de l'aromatase les plus récents, connu sous le nom d'inhibiteur de l'aromatase de troisième génération[1]. La raison pour laquelle les inhibiteurs de l'aromatase et les SERM agissent de manière différente pour bloquer les effets des œstrogènes est qu'il a été constaté que la grande majorité des cancers du sein sont stimulés et accélérés par les œstrogènes.
Utilisations médicales de l'Arimidex
Arimidex est utilisé dans le cadre des traitements contre le cancer du sein comme traitement d'appoint. Il s'agit généralement d'un traitement supplémentaire lorsque d'autres traitements standard n'ont pas répondu aux attentes. Avant le développement et la commercialisation d'Arimidex comme médicament pour le traitement du cancer du sein, le principal médicament utilisé pour le traitement pendant des décennies était le Nolvadex (Tamoxifène). Le Nolvadex est considéré comme le premier traitement standard pour les patientes atteintes d'un cancer du sein. Lorsque le traitement au Nolvadex, pour une raison ou une autre, ne répond pas aux attentes pendant le traitement du cancer du sein, des médicaments d'appoint de deuxième intention tels qu'Arimidex sont utilisés.
Une étude de ce type sur Arimidex menée auprès de plus de 9 000 patientes atteintes d'un cancer du sein après une intervention chirurgicale a observé son efficacité par rapport au Nolvadex (les deux seuls ainsi que les deux utilisés simultanément), ce qui a donné lieu à des résultats bien plus favorables pour Arimidex que pour Nolvadex. L'étude, qui a été réalisée en 2002, a conclu qu'Arimidex était bien plus efficace pour la régression du cancer et qu'il augmentait le taux de survie des patientes atteintes d'un cancer du sein après le traitement.
C'est cette étude (ainsi que d'autres) qui a bien sûr incité les personnes de la communauté des utilisateurs de stéroïdes anabolisants à en prendre note et à commencer à étudier les avantages de ses effets sur la suppression des niveaux d'œstrogènes. Une étude menée plus tard a démontré que le risque de récidive du cancer du sein était éliminé de 40 % avec l'utilisation d'Arimidex, mais les patients ont connu une augmentation des fractures osseuses. En effet, l'œstrogène joue un rôle central dans le bon maintien des os et de leur rétention minérale, et cela sera considérablement réduit suite à la réduction considérable des niveaux d'œstrogène résultant de l'administration d'Arimidex.
Utilisations d'Arimidex en musculation
Étant donné qu'Arimidex a été le premier inhibiteur de l'aromatase à être remarqué par de nombreux culturistes, il est l'inhibiteur de l'aromatase le plus populaire utilisé parmi les utilisateurs de stéroïdes anabolisants pour contrôler les œstrogènes. Son utilisation chez les athlètes utilisant des stéroïdes anabolisants vise à contrôler presque tous les effets secondaires liés aux œstrogènes : manifestation de la gynécomastie, rétention d'eau et ballonnements, augmentation de la pression artérielle (en raison de l'augmentation de la rétention d'eau due aux œstrogènes). Cela contraste avec les SERM tels que Nolvadex, qui ne servent qu'à bloquer la gynécomastie.
Des études ont en effet démontré que l'utilisation d'Arimidex chez les hommes était suffisamment efficace pour réduire les taux d'œstrogènes dans le plasma sanguin de 5 % à une dose quotidienne de seulement 0,5 à 1 mg. Il s'agit d'une diminution considérable chez les hommes, mais elle peut être considérée comme très différente de la réduction de 80 % chez les patientes atteintes d'un cancer du sein. Il ne faut cependant pas oublier que l'œstrogène et son lien avec la physiologie féminine sont différents de ceux des hommes.
En plus de son utilisation chez les culturistes, Arimidex a également été utilisé médicalement chez les hommes. Certains hommes présentent des niveaux d'œstrogène anormalement élevés pour de nombreuses raisons différentes et Arimidex a été utilisé pour lutter contre ces maladies. En particulier, Arimidex a été utilisé pour traiter les adolescents de sexe masculin qui présentent des niveaux d'œstrogène excessifs pendant la puberté, ce qui entraîne une gynécomastie pubertaire indésirable. De plus, des niveaux d'œstrogène excessifs chez les adolescents de sexe masculin pendant la puberté peuvent souvent entraîner un retard de croissance en raison du fait que l'œstrogène joue un rôle clé dans la fusion des plaques de croissance des os, empêchant toute croissance linéaire supplémentaire, et Arimidex a également été utilisé pour traiter ces affections.
Caractéristiques chimiques de l'Arimidex
L'Arimidex est un inhibiteur non stéroïdien de l'aromatase. Cela signifie qu'il ne possède pas la structure carbonée caractéristique du cycle cycloalcane à quatre cycles, commune à tous les types de stéroïdes.
Propriétés d'Arimidex
Les effets d'Arimidex sur le contrôle du taux d'œstrogène sérique peuvent être assez drastiques, même à une dose de 1 mg par jour. Il a été démontré que la suppression d'œstrogène résultant de cette dose est supérieure à 80 % chez les patients. L'Arimidex peut être si efficace pour inhiber l'enzyme aromatase et ainsi réduire les taux d'œstrogène que ce composé n'est généralement administré qu'aux femmes ménopausées et/ou utilisé lorsque d'autres traitements de première intention contre le cancer du sein ont échoué.
L'Arimidex et le Létrozole sont tous deux classés comme des inhibiteurs de l'aromatase non stéroïdiens et non suicidaires qui entrent en compétition avec le substrat pour se lier au site actif de l'enzyme. C'est très différent de l'Aromasine (Exémestane), qui est un inhibiteur de l'aromatase stéroïdien et suicidaire qui agit comme un inhibiteur stéroïdien basé sur un mécanisme qui imite le substrat, est converti par l'enzyme en un intermédiaire réactif et entraîne l'inactivation de l'enzyme aromatase. Pour faciliter la compréhension, ce que cela signifie pour le profane est que la structure chimique de l'Aromasine ressemble aux « cibles » traditionnelles auxquelles l'aromatase se lie (la testostérone, par exemple) et qu'elle « trompe » essentiellement l'enzyme aromatase en se liant à elle, pour ensuite être inhibée/désactivée. Étant donné que la force de liaison est si grande, cette inhibition devient permanente pour l'enzyme aromatase à laquelle l'Aromasine s'est liée. L'Arimidex et le Létrozole, étant des inhibiteurs de l'aromatase non suicidaires, entrent tous deux en compétition avec les « cibles » traditionnelles de l'enzyme plutôt que d'être assurés d'une place permanente (ce qui est l'avantage qu'Aromasin a sur les deux autres).
Les culturistes et les athlètes qui utilisent des stéroïdes anabolisants privilégient généralement les inhibiteurs de l'aromatase tels qu'Arimidex pour sa capacité à éliminer l'augmentation des niveaux d'œstrogènes à sa cause fondamentale : l'aromatase. En désactivant l'enzyme aromatase, les niveaux supraphysiologiques d'androgènes aromatisables (tels que la testostérone, le Dianabol, la boldénone, etc.) ne peuvent pas se convertir en œstrogène, éliminant ainsi tout risque possible d'effets secondaires liés aux œstrogènes.
Effets secondaires d'Arimidex
Étant donné qu'Arimidex (Anastrozole) est un composé auxiliaire destiné à contrôler les œstrogènes dans le corps, il s'agit d'un composé généralement bien toléré par les utilisateurs masculins. Il existe cependant certains effets secondaires d'Arimidex dont il faut se préoccuper. Il s'agit principalement d'une réduction excessive des taux plasmatiques d'œstrogènes dans le corps, ainsi que d'une suppression des œstrogènes à long terme. L'Arimidex affecte également les femmes de manière beaucoup plus importante et significative que les utilisateurs masculins.
En ce qui concerne la réduction et la suppression des œstrogènes, il faut comprendre que contrairement aux SERM (modulateurs sélectifs des récepteurs aux œstrogènes) tels que Nolvadex ou Clomid (citrate de clomifène), Arimidex appartient à la famille des inhibiteurs de l’aromatase. Cela signifie qu’il sert à désactiver l’enzyme aromatase, responsable de l’aromatisation – ou de la conversion – de la testostérone en œstrogène. En d’autres termes, Arimidex réduit les niveaux totaux d’œstrogènes circulants à la source, contrairement aux SERM, qui servent simplement à bloquer l’activité des œstrogènes sur certains sites récepteurs.
Posologie et administration d'Arimidex
Sur le plan médical, Arimidex (Anastrozole) est utilisé comme médicament dans le traitement du cancer du sein chez la femme ménopausée, dont l'œstrogène est considéré comme la cause principale. Le dosage et l'administration d'Arimidex sur ordonnance dans ces cas nécessitent 1 mg pris une fois par jour, jusqu'à ce que la progression du cancer soit stoppée.
Arimidex pour la gynécomastie et le contrôle des œstrogènes pendant le cycle
Pour contrôler la gynécomastie et contrôler les taux d'œstrogènes en cycle, Arimidex doit être utilisé dans une plage générale de 0,5 – 1 mg par jour, et peut être ajusté en fonction de la tolérance et de la réaction de l'utilisateur au composé. Chacun doit ajuster sa dose d'Arimidex en fonction de sa réponse individuelle. Il n'est pas rare que 0,5 mg/jour soit même trop (ou trop peu) pour certains. Il faut également toujours se rappeler que le but ici est le contrôle des taux d'œstrogènes pendant un cycle, et non l'élimination totale des niveaux d'œstrogènes.
Arimidex pour la thérapie post-cycle (PCT)
Comme il a été démontré dans des études qu'Arimidex aide à la génération de production endogène de testostérone naturelle chez les hommes, une dose d'Arimidex de 0,5 mg à 1 mg par jour devrait être suffisante pendant toute la durée de toute durée de PCT.
Arimidex possède une demi-vie d'environ 48 heures, et il est également important de comprendre que les concentrations plasmatiques maximales ne seront pas atteintes avec Arimidex avant une semaine complète (7 jours) d'utilisation régulière. Arimidex peut également être pris à tout moment de la journée, avec ou sans nourriture.
Légalité et disponibilité d'Arimidex
L'Arimidex est une substance non contrôlée dans la grande majorité des pays du monde. Au Canada et aux États-Unis en particulier, il s'agit d'un produit délivré uniquement sur ordonnance, mais il ne s'agit pas d'une substance contrôlée et il est donc légal de le posséder, de l'acheter et de le posséder, bien qu'il ne soit pas disponible en vente libre ici.
Données cliniques
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Marque |
BNP |
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Noms commerciaux |
Arimidex, Aremed, Anastrazole ; l'anastrozol; ICI-D1033 ; ZD-1033 |
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CAS |
120511-73-1 |
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Masse molaire |
293.374 |
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Formule |
C17H19N5 |
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Pureté |
Plus de 98% |
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Apparence |
1 mg * 100 |
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Comment acheter Arimidex
Arimidex est peut-être l'anti-œstrogène et l'inhibiteur de l'aromatase le plus populaire parmi les trois (Arimidex, Letrozole et Aromasin), et en tant que tel, c'est un composé auxiliaire très populaire pour une utilisation parmi les culturistes et les athlètes utilisant des stéroïdes anabolisants. Il va donc sans dire qu'il s'agit d'un produit qui devrait être facile à trouver et à acheter, et qui devrait être dans l'inventaire de presque toutes les sources, sites Web ou revendeurs de stéroïdes anabolisants. Un point à prendre en considération est que ce produit n'est pas bon marché. C'est peut-être l'un des composés auxiliaires les plus chers disponibles à l'achat.
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