HGH 176/191 (fragment) CAS :66004-57-7

 

Le fragment d'hormone de croissance humaine 176-191 (frag 176-191) a été découvert comme étant responsable des effets de combustion des graisses de la protéine complète de l'hormone de croissance humaine (hGH) par le Dr Frank Ng dans les années 1990 à l'Université Monash.

Semblable au peptide dérivé AOD9604, qui sera expliqué ci-dessous, plusieurs premières études ont utilisé le peptide presque identique nommé frag 177-191 (également appelé AOD9601). Compte tenu de la similarité des séquences et du chevauchement dans la liaison aux récepteurs, la littérature sur ces peptides dérivés est pertinente pour la prise en compte de frag 176-191 et sera mentionnée de manière interchangeable tout au long de cet article.

La protéine progénitrice de frag 176-191, hGH, est une protéine de 191 acides aminés qui contrôle une interaction complexe de divers processus physiologiques, de la croissance cellulaire et tissulaire à la perte de graisse et au métabolisme du glucose.

Comme pour de nombreuses autres protéines multifonctionnelles, différents processus sont contrôlés par différentes régions de la protéine hGH. Par exemple, environ les 45 premiers acides aminés sont responsables de la promotion de la synthèse de l’insuline, tandis que les 16 derniers acides aminés sont responsables de la perte de graisse.

En raison de la nature modulaire de la hGH, il est possible d’utiliser des fragments spécifiques de la protéine pour contrôler sélectivement les fonctions associées à cette partie de la protéine.

En conséquence, la découverte que les 16 derniers acides aminés confèrent les effets de la hGH sur la combustion des graisses a conduit les chercheurs à synthétiser séparément le frag 176-191 en tant que peptide autonome. Comme prévu, frag 176-191 était en effet capable d'induire une perte de graisse sans les autres effets associés à la protéine hGH complète.

En raison de la gravité de l’épidémie d’obésité, il s’agit d’une découverte historique, car les médecins sont encore confrontés à un ensemble d’outils pharmacologiques très limités pour aider les patients à perdre du poids, la protéine hGH complète provoquant trop d’effets secondaires pour une utilisation à long terme.

Dans le but d'améliorer la stabilité du peptide, les chercheurs ont modifié le premier acide aminé du peptide frag 176-191 de l'a-phénylalanine à l'a-tyrosine, ce qui a donné naissance à un nouveau peptide appelé médicament anti-obésité 9604, ou AOD9604.

AOD9604 est le fragment lipolytique de hGH le plus étudié à ce jour et a été évalué dans six essais cliniques. En raison de la similarité de séquence presque identique et, plus important encore, de la conservation à 100 % de la région du peptide nécessaire pour induire la lipolyse, de nombreux chercheurs considèrent que la littérature sur l'AOD9604 est pertinente pour le frag 176-191.

 

 

 

Bien que le mécanisme d'action précis ne soit pas clair, on pense que le peptide frag 176-191 imite l'activité lipolytique de la hGH tout en laissant les autres processus normalement impactés par la hGH inchangés. Pour mieux comprendre le fonctionnement de frag 176-191, il faut commencer par comprendre la fonction de la protéine parente, hGH.

HGH est une protéine de 191 acides aminés qui influence une série complexe de processus physiologiques, avec des actions à la fois anabolisantes et cataboliques sur différents tissus du corps. Par exemple, l’hGH joue un rôle causal dans la croissance pendant la puberté et peut provoquer une prolifération de tissus adultes dans des troubles tels que l’acromégalie, mais elle joue également un rôle important dans la promotion de la perte de graisse.

La nature fonctionnelle diversifiée de la hGH est liée à sa structure de domaines protéiques multifonctionnels, différents domaines protéiques étant responsables de différentes actions biochimiques.

 

Pour cette raison, frag 176-191 est capable d'induire sélectivement une perte de graisse similaire à la hGH, mais sans les effets supplémentaires indésirables tels que la croissance des tissus, l'hypertension et l'œdème.

Le profil d'activité sélectif du frag 176-191 par rapport à la hGH, largement éclairé par la littérature sur l'AOD9604, est rendu possible par le fait que 176-191 ne peut pas se lier au récepteur de l'hormone de croissance. Par conséquent, tous les processus en aval de la signalisation des récepteurs de l'hormone de croissance, y compris la régulation positive de la production d'IGF-1, ne sont pas affectés par le peptide frag 176-191.

Bien que les interactions moléculaires médiant les effets de perte de graisse du frag 176-191 soient inconnues, la hGH est connue pour induire une perte de graisse en augmentant les niveaux circulants d'acides gras libres (FFA) en augmentant la lipolyse et en inhibant l'absorption des FFA dans les cellules adipeuses.

Enfin, il existe des preuves que frag 176-191 peut affecter positivement la régénération du cartilage grâce à un mécanisme similaire à celui de l'hGH, encore une fois sans les effets négatifs liés à une altération du métabolisme du glucose.

 

 

L'efficacité limitée du fragment d'hormone de croissance humaine 176-191 (frag 176-191) administré par voie orale a éclairé notre position selon laquelle le fragment 176-191 serait mieux administré par injection sous-cutanée, similaire à l'hGH.

Depuis l'arrêt du peptide frag 176-191 pour évaluation clinique, l'opinion des experts a changé de telle sorte qu'une plage de dosage appropriée pour le peptide frag 176-191 injecté par voie sous-cutanée serait d'environ 200-500 mcg par jour, dans le but d'induire une perte de poids. dans les matières.

Bien qu'il ait été démontré que l'équivalent AOD9604 de frag 176-191 présente un excellent profil d'innocuité, la tolérance aux injections sous-cutanées doit toujours être initialement évaluée à l'aide de doses conservatrices.

 

Un protocole de dosage hypothétique de Frag 176-191 pour aider les chercheurs à comprendre la conception potentielle de l'étude est le suivant :

Dose initiale : pour évaluer la tolérance, commencez par une dose frag 176-191 de 100 mcg injectée par voie sous-cutanée. Notez que 1 mg équivaut à 1 000 mcg et 100 mcg équivaut à 1/10ème de milligramme.

Doses suivantes : si la dose initiale est bien tolérée, augmentez la dose entre 200-500 mcg par injection, en fonction des objectifs de l'étude.

Calendrier et fréquence d'administration : sur la base de ce que l'on sait de la pharmacocinétique et de la pharmacodynamique de l'hGH, il est probablement préférable d'administrer frag 176-191 à jeun, environ 30 minutes à 1 heure avant l'exercice. Notez que la dose quotidienne totale peut être répartie entre une injection du matin et une injection du soir.

Pour les formulations intranasales de frag 176-191, la biodisponibilité sera plus faible en raison de l'absorption réduite de la solution peptidique à travers la membrane nasale, par rapport à l'injection. Pour compenser la réduction de l’absorption systémique, les chercheurs pourraient envisager d’utiliser le même protocole que celui indiqué ci-dessus, mais avec des doses augmentées jusqu’à 50 % à chaque étape.

 

 

Votre peptide frag 176-191 injectable arrivera généralement sous forme de poudre lyophilisée dans un flacon en verre. La lyophilisation préserve l'activité biologique du peptide dans un format stable en température, permettant ainsi son expédition et sa durée de conservation prolongée.

Pour préparer le frag 176-191 à l'injection, les chercheurs devront reconstituer le peptide lyophilisé avec de l'eau bactériostatique. Cela dissoudra la poudre en un liquide clair qui pourra être aspiré dans une seringue.

Avant la reconstitution, s'assurer qu'une quantité suffisante d'eau bactériostatique est disponible. Notez que l’eau bactériostatique est recommandée pour la reconstitution, car elle protégera le peptide contre la contamination pendant au moins un mois en raison de la présence de 0,9 % d’alcool benzylique.

Une fois l’eau bactériostatique disponible, déterminez le volume nécessaire pour diluer le peptide à la concentration souhaitée. Reportez-vous au protocole suivant pour savoir comment effectuer la reconstitution :

Lavez-vous les mains et tamponnez le bouchon en caoutchouc du flacon frag 176-191, ainsi que celui du flacon d'eau bactériostatique.

Insérez l'aiguille dans le flacon d'eau bactériostatique et aspirez le volume d'eau requis.

Retirez la seringue et insérez-la dans le flacon frag 176-191, en vous assurant que le volume total d'eau bactériostatique est distribué avant le retrait.

Faites tourner doucement le flacon frag 176-191 jusqu'à ce que la poudre lyophilisée soit complètement dissoute.

Une fois le peptide reconstitué, conserver le flacon au réfrigérateur.

 

 

Nom du produit	GH Frag 176-191, Fragment 176, HGH Frag 176-191
CAS	66004-57-7
Masse molaire	1799.08
MF	C78H123N230O23S2
Capacité/Bouteille	2mg/flacon
Forme	Poudre lyophilisée

 

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Le peptide connu sous le nom de hGH Fragment 176-191 est un fragment modifié de la molécule de l'hormone de croissance humaine (hGH). Il est parfois appelé « AOD-9604 ». Bien qu’il partage un lien avec l’hGH, il remplit un objectif différent et possède un mécanisme d’action distinct. Voici à quoi sert le fragment hGH 176-191 :

Perte de poids et réduction des graisses : le fragment hGH 176-191 est souvent commercialisé et utilisé comme agent de perte de poids et de réduction des graisses. On pense qu’il favorise la lipolyse, c’est-à-dire la décomposition des graisses stockées en acides gras libres, les rendant ainsi disponibles pour une utilisation énergétique. On pense que ce mécanisme est spécifique aux cellules adipeuses, ce qui signifie qu’il peut aider à réduire la graisse corporelle sans affecter la masse musculaire ni provoquer les effets secondaires associés à l’hGH complète.

Potentiel anti-obésité : Certaines études et recherches ont exploré le potentiel du hGH Fragment 176-191 en tant que traitement anti-obésité. On pense qu’il cible et réduit la graisse viscérale (abdominale), associée à divers risques pour la santé.

Définition musculaire : En raison de sa prétendue capacité à favoriser la perte de graisse tout en préservant la masse musculaire, le hGH Fragment 176-191 est parfois utilisé par les bodybuilders et les athlètes pour améliorer la définition musculaire et obtenir un physique plus mince.

 

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