Exémestane

L'exémestane, communément connu sous son nom de marque Aromasin, est un médicament classé comme inhibiteur de l'aromatase (IA).

Certains cancers du sein ont besoin d'œstrogènes pour se développer. Ces cancers ont des récepteurs aux œstrogènes (ER) et sont appelés ER-positifs. Ils peuvent également être appelés sensibles aux œstrogènes, sensibles aux hormones ou positifs aux récepteurs hormonaux. L'aromatase est une enzyme qui synthétise les œstrogènes. Les inhibiteurs de l'aromatase bloquent la synthèse des œstrogènes. Cela abaisse le niveau d'oestrogène et ralentit la croissance des cancers.

 

 

 

L'exémestane est indiqué pour le traitement adjuvant des femmes ménopausées atteintes d'un cancer du sein précoce à récepteurs d'œstrogènes positifs qui ont reçu deux à trois ans de tamoxifène et qui y sont passées après avoir terminé un total de cinq années consécutives d'hormonothérapie adjuvante. L'approbation de la FDA américaine date d'octobre 1999.

L'exémestane est également indiqué pour le traitement du cancer du sein avancé chez les femmes ménopausées dont la maladie a progressé après un traitement au tamoxifène.

Pour les femmes préménopausées atteintes d'un cancer du sein à récepteurs hormonaux positifs, le traitement adjuvant par suppression ovarienne plus exémestane, un inhibiteur de l'aromatase, par rapport à la suppression ovarienne plus tamoxifène, offre une nouvelle option de traitement qui réduit le risque de récidive. Les essais TEXT et SOFT ont démontré une amélioration de la survie sans maladie chez les patientes traitées par exémestane et suppression ovarienne par rapport au groupe tamoxifène et suppression ovarienne. Les femmes préménopausées qui reçoivent une suppression ovarienne peuvent désormais bénéficier d'un inhibiteur de l'aromatase, une classe de médicaments qui, jusqu'à présent, n'était recommandée que pour les femmes ménopausées.

L'exémestane appartient à une classe de médicaments appelés inhibiteurs de l'aromatase. Il agit en inhibant l'enzyme aromatase, responsable de la conversion des androgènes (comme la testostérone) en œstrogènes. En réduisant les niveaux d'œstrogènes dans le corps, l'exémestane aide à ralentir ou à arrêter la croissance des cellules cancéreuses du sein positives aux récepteurs d'œstrogènes.

L'exémestane réduit considérablement les niveaux d'œstrogènes chez les femmes ménopausées en bloquant l'enzyme aromatase. Ce faisant, il aide à priver les cellules cancéreuses du sein dépendantes des œstrogènes de l'hormone dont elles ont besoin pour se développer et proliférer.

Traitement hormonal substitutif (THS) : l'exémestane n'est pas destiné à être utilisé comme traitement hormonal substitutif chez les femmes ménopausées. Il est spécifiquement utilisé dans le cadre du traitement du cancer du sein et non comme une approche générale de la gestion des symptômes de la ménopause.

 

 

L'exémestane est métabolisé par l'enzyme hépatique CYP3A4. Alors que le kétoconazole, un inhibiteur du CYP3A4, n'a eu aucun effet significatif sur les niveaux d'exémestane dans un essai clinique, la rifampicine, un puissant inducteur du CYP3A4, a réduit de manière significative les niveaux d'exémenstane d'environ la moitié (ASC -54 %, Cmax -41 % pour une dose unique), compromettant potentiellement son efficacité. D'autres inducteurs 3A4 tels que la carbamazépine et le millepertuis devraient avoir des effets similaires. La pertinence clinique de cet effet n'a pas été étudiée.

Les œstrogènes réduisent probablement l'efficacité de l'exémestane : il serait généralement contre-productif de réduire la synthèse d'œstrogènes par l'exémestane, puis de remplacer les œstrogènes par des produits pharmaceutiques.

 

 

L'exémestane est rapidement absorbé par l'intestin, mais subit un fort effet de premier passage dans le foie. Les concentrations plasmatiques sanguines les plus élevées sont atteintes après 1,2 heure chez les patientes atteintes d'un cancer du sein et après 2,9 heures chez les sujets sains. L'inhibition maximale de l'aromatase se produit après deux à trois jours. 90 pour cent de la substance absorbée sont liés aux protéines plasmatiques. L'enzyme hépatique CYP3A4 oxyde le groupe méthylidène en position 6 et le groupe 17-céto (sur le cycle à cinq chaînons) est réduit par les aldo-céto réductases en un alcool. Parmi les métabolites résultants, 40 % sont excrétés par l'urine et 40 % par les matières fécales en une semaine. La substance d'origine ne représente que 1 % de l'excrétion dans l'urine. La demi-vie terminale est de 24 heures.

 

 

Nom du produit	Aromasine
Autre nom	FCE-24304
CAS	107868-30-4
Masse molaire	296.410
MF	C20H24O2
Pureté	Au-dessus de 98 %
Apparence	Poudre cristalline blanche

 

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L'exémestane, également connu sous son nom de marque Aromasin, n'est pas un médicament de chimiothérapie. Il est classé comme un inhibiteur de l'aromatase (IA) et est utilisé dans le traitement du cancer du sein à récepteurs hormonaux positifs chez les femmes ménopausées.

La chimiothérapie fait référence à une vaste catégorie de médicaments conçus pour tuer les cellules à division rapide, y compris les cellules cancéreuses. Les médicaments de chimiothérapie agissent en ciblant et en détruisant les cellules cancéreuses dans tout le corps. Ils sont souvent utilisés dans les schémas thérapeutiques systémiques pour éliminer les cellules cancéreuses qui peuvent s'être propagées au-delà du site tumoral primaire.

L'exémestane, quant à lui, est un médicament d'hormonothérapie spécialement conçu pour cibler les cellules cancéreuses du sein positives aux récepteurs hormonaux. Il agit en bloquant l'enzyme aromatase, responsable de la conversion des androgènes (comme la testostérone) en œstrogènes. En réduisant les niveaux d'œstrogènes dans le corps, l'exémestane aide à ralentir ou à arrêter la croissance des cellules cancéreuses du sein dépendantes des œstrogènes.

Les médicaments d'hormonothérapie tels que l'exémestane sont généralement utilisés en association avec d'autres traitements, tels que la chirurgie, la radiothérapie ou la chimiothérapie, en fonction de la situation de cancer spécifique de l'individu. Ils sont souvent utilisés comme thérapie adjuvante pour réduire le risque de récidive du cancer ou comme traitement du cancer du sein avancé.

 

 

Le tamoxifène et l'exémestane sont tous deux des médicaments utilisés dans le traitement du cancer du sein à récepteurs hormonaux positifs chez les femmes ménopausées, mais ils ont des mécanismes d'action différents et sont classés comme différents types de médicaments. Voici les principales différences entre le tamoxifène et l'exémestane :

1) Mécanisme d'action :

Tamoxifène : Le tamoxifène est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM). Il agit en se liant aux récepteurs des œstrogènes dans le tissu mammaire, en bloquant les effets des œstrogènes et en inhibant la croissance des cellules cancéreuses du sein positives aux récepteurs des œstrogènes.

Exémestane : l'exémestane est un inhibiteur de l'aromatase (IA). Il agit en inhibant l'enzyme aromatase, responsable de la conversion des androgènes (comme la testostérone) en œstrogènes. En réduisant les niveaux d'œstrogènes dans le corps, l'exémestane aide à priver les cellules cancéreuses du sein dépendantes des œstrogènes de l'hormone dont elles ont besoin pour se développer et proliférer.

2) Statut ménopausique :

Tamoxifène : Le tamoxifène peut être utilisé chez les femmes préménopausées et postménopausées.

Exémestane : l'exémestane est spécifiquement utilisé chez les femmes ménopausées. Il n'est pas efficace chez les femmes qui ont encore des ovaires fonctionnels et qui produisent des œstrogènes.

3) Étape de traitement :

Tamoxifène : le tamoxifène est couramment utilisé comme traitement adjuvant après une intervention chirurgicale pour le cancer du sein à récepteurs hormonaux positifs à un stade précoce. Il peut également être utilisé pour le traitement du cancer du sein avancé.

Exémestane : l'exémestane est souvent utilisé comme traitement adjuvant après un traitement initial par le tamoxifène ou un autre SERM. Il est utilisé spécifiquement chez les femmes ménopausées atteintes d'un cancer du sein de stade précoce à récepteurs hormonaux positifs ou comme traitement du cancer du sein avancé après progression sous tamoxifène.

4) Effets secondaires :

Tamoxifène : les effets secondaires courants du tamoxifène peuvent inclure des bouffées de chaleur, des sautes d'humeur, une sécheresse vaginale, des menstruations irrégulières et un risque accru de caillots sanguins et de cancer de l'endomètre.

Exémestane : les effets secondaires courants de l'exémestane peuvent inclure des bouffées de chaleur, de la fatigue, des douleurs articulaires, des maux de tête, une transpiration accrue et de l'insomnie. L'utilisation à long terme peut également entraîner une perte osseuse ou l'ostéoporose.

Il est important de noter que le choix entre le tamoxifène et l'exémestane, ou d'autres traitements, dépend de divers facteurs, notamment le statut ménopausique de l'individu, les caractéristiques de la tumeur et le plan de traitement global.

 

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